2017年衞生資格《主管藥師》考試要點

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　麻黃鹼作用機制

麻黃鹼兼具有直接和間接作用，它的直接作用在不同組織可表現為激動α1，α2，β1和β2受體，加上其釋放NA而發揮的間接作用，故其藥理作用比較複雜。

至於麻黃鹼的快速耐受性產生的機制，一般認為有受體逐漸飽和與遞質逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結合實驗方法證明離體豚鼠肺組織在連續給予麻黃鹼後，其與β受體的親和力顯著下降。

麻黃鹼口服易吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液。小部分在體內經脱胺氧化而被代謝，大部分以原形自尿排出。代謝和排泄都緩慢，故作用較腎上腺素持久。

　麻黃鹼藥理作用

麻黃鹼作用主腎上腺素的相似，能激動α、β兩種受體。與腎上腺素比較，麻黃鹼具有下列特別：①性質穩定，口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯着;④易產生快速耐受性。

1.心血管

興奮心臟，使心收縮加強、心輸出量增加。在整體情況下由於血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率變化不大。而麻黃鹼的升高血壓作用出現緩慢，但維持時間較長(3～6小時)。一般內臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

2.支氣管平滑肌

鬆弛作用較腎上腺素弱，起效慢但持久。

3.中樞神經系統

具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

4.快速耐受性

麻黃鹼、間羥胺等當短期內反覆給藥，作用可逐漸減弱，稱為快速耐受性(tachyphylaxis)，也稱脱敏(desensitization)。停藥數小時後，可以恢復。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。

中藥鑑定的取樣原則

①取樣前，應注意品名、產地、規格、等級及包件式樣是否一致，檢查包裝的完整性、清潔程度以及有無水跡、黴變或其他物質污染等，做詳細記錄。凡有異常情況的包件，應單獨檢驗。

②同批藥材總包件數在100件以下的，取樣5件;100～1000件按5%取樣;超過1000件的，超過部分按l%取樣;不足5件的逐件取樣;對於貴重藥材，不論包件多少均逐件取樣。

③對破碎的、粉末狀的或大小在1cm以內的藥材，可用採樣器抽取樣品，每一包件至少在不同部位抽取2～3份樣品。包件少的抽取總量應不少於實驗用量的3倍;包件多的，每一包件的取樣量一般藥材：100～500g;粉末狀藥材25g;貴重藥材5～10g.

④個體大的藥材，存包件不同部位分別抽取。

　分子對接的種類

分子對接的種類主要包括：

(1)剛體對接：指在對接過程中，研究體系(受體和配體)的構象不發生變化。適合考察比較大的體系，如蛋白質和蛋白質間以及蛋白質和核酸之間的對接。

(2)半柔性對接：指在對接過程中，研究體系尤其是配體的構象允許在一定的範圍內變化。適合處理大分子和小分子間的對接，對接過程中，小分子的構象一般是可以變化的.，但大分子是剛性的。

(3)柔性對接：指在對接過程中，研究體系的構象基本上可以自由變化的。一般用於精確考慮分子間的識別情況。由於計算過程中體系的構象可以變化，所以計算耗費最大

　　受體理論

(一)受體的基本概念

是存在於細胞膜上、胞漿內或細胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結合併產生效應。

(二)受體特性

飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結構專一性、立體選擇性、區域分佈性、亞細胞或分子特徵、與藥理活性相關、存在內源性配體。

(三)受體的分類

按存在位置：細胞膜受體、細胞漿受體，胞核受體。

按作用機制分：門控離子通道型受體(含離子通道受體)，G蛋白偶聯受體，具有酪氨酸激酶活性受體，核受體(調節基因表達的受體)。

(四)受體的調節

向下調節，向上調節;同種調節，異種調節。