磺胺藥的特點是什麼及其應用

磺胺藥是一類具有抑菌活性的化學合成藥，為對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)的衍生物。下面是本站小編給大家整理的磺胺藥的特點簡介，希望能幫到大家!

1.用於全身性感染的磺胺藥

口服易吸收的磺胺藥，可用於治療全身感染，根據血漿t1/2長短將藥物分為三類：短效類(<10小時)、中效類(10～24小時)和長效類(>24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強，血中或其他體液中濃度高，臨牀最為常用;長效磺胺藥抗菌力弱，血藥濃度低，且過敏反應多見，許多國家已淘汰不用。

磺胺異噁唑：又名菌得清，是短效磺胺藥，血漿t1/2為5～7小時，乙酰化率較低。尿中濃度最高，可達1000～2000mg/L，適於治療尿路感染。在尿中不易析出結晶。每日需服藥4次，消化道反應多見。

磺胺嘧啶：中效磺胺藥，口服易吸收，給藥後3～4小時，血藥濃度達峯值，血漿t1/2為10～13小時。抗菌力強，血漿蛋白結合率最低約25%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的40%～80%.是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用於治療尿路感染。但在尿中易析出結晶，需注意對腎的損害。

磺胺甲噁唑：又名新諾明，是中效磺胺藥，血漿t1/2為10～12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高(60%～80%)，腦脊液濃度不及SD，尿中濃度雖低於SIZ但與SD接近，故也適用於治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結晶而損害腎，需注意鹼化尿液。

磺胺甲氧嘧啶：是長效磺胺藥，血漿t1/2為30～40小時。抗菌力較弱。在體內維持時間較長，可每日服藥一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出結晶。

磺胺多辛：又名周效磺胺;是長效磺胺藥，血漿t1/2為150～200小時。在體內維持時間最長，可每3～7日服藥一次。抗菌力較弱，適於輕症感染及預防鏈球菌感染，對瘧疾等也有效。

2.用於腸道感染的磺胺藥

柳氮磺吡啶：口服吸收較少，對結締組織有特殊的親和力並從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適於治療非特異性結腸炎，長期服用可防止發作。由於療程長，醫學教,育網搜|集整理易發生噁心，嘔吐皮疹及藥熱等反應。

3.外用磺胺藥

磺胺嘧啶銀：能發揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用，抗菌譜廣，對綠膿桿菌抑制作用強大，尚有收斂作用，能促進創面的`癒合，適用於二度或三度燒傷。

磺胺米隆：又名甲磺滅膿，是對位氨甲基磺胺藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。醫學教,育網搜|集整理對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創面及焦痂中，並能促進創面上皮生長癒合及提高植皮成活率。適用於燒傷和大面積創傷後感染。

磺胺醋酰：其鈉鹽水溶液(15%～30%)接近中性，局部應用幾乎無刺激性，穿透力強。用於治療沙眼，結膜炎和角膜炎等。

磺胺藥物抗菌譜較廣，對於多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑制作用，對某些真菌(如放線菌)和瘧原蟲也有抑制作用。

臨牀上應用於治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如急性或慢性尿道感染、輕症腎盂腎炎)、腸道感染(如細菌性痢疾、腸炎等)、鼠疫、局部軟組織或創面感染、眼部感染(如結膜炎、沙眼等)、瘧疾等。

磺胺(即通式中R′、R″皆為H)早在 1908年就作為偶氮染料(見染料)的中間體合成出來。1932年,德國科學家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息;1932～1935年，G.多馬克發現它對實驗動物的某些細菌性感染有良好的治療作用。這一劃時代的發現於1935年發表以後，轟動了全世界的醫藥界。不久，法國科學家的研究闡明瞭百浪多息的抑菌作用，乃是由於它在動物體內經過代謝而生成的磺胺所致。為了擴大磺胺抗菌譜和增強其抗菌活性，歐美各國的科學家對其結構進行了多方面的改造，合成了數以千計的磺胺化合物(據1945年統計，達5000多種)，從中篩選出30多種療效好而毒性較低的磺胺藥，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺異?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。

青黴素和其他抗生素相繼出現後，由於他們具有更高的抗菌作用，磺胺藥的應用受到影響，但磺胺藥具有性質穩定、易於組織生產、價格低廉、服用方便等優點，在抗菌藥物中始終佔有重要的地位。

1956年第一個每日只服一次的長效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧噠嗪)的出現,使磺胺藥的應用有了新的發展。以後，又出現一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基異?唑，即新諾明(SMZ),並闡明瞭磺胺嘧啶的中效性質。此外,還發現兩個超長效品種：2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2～3天服用一次)，2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶(每週服一次，故稱周效磺胺)。60年代，發現了抗菌增效劑甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增強磺胺藥的抑菌作用達數倍至數十倍，並擴大抗菌範圍，使磺胺藥的醫療地位又得到了加強。現在臨牀上應用最廣的有磺胺嘧啶、雙嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基異?唑和複方新諾明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等產品。