執業藥師考試《藥學專業知識二》備考資料

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　磺胺類抗菌藥物及甲氧苄啶

磺胺甲(口惡)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。

甲氧苄啶(TMP)——能增強磺胺類的抗菌作用。

複方製劑——複方磺胺甲(口惡)唑片、聯磺甲氧苄啶片。

一、藥理作用與臨牀評價

(一)作用特點

1.磺胺類——與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似，可與PABA競爭二氫蝶酸合成酶 ，阻止細菌二氫蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

2.甲氧苄啶

作用機制——抑制細菌二氫葉酸還原 酶，阻止細菌核酸合成。

單用易耐藥。

與磺胺類藥合用，雙重阻斷細菌四氫葉酸合成——顯著協同效應。

磺胺類藥---------抑制二氫葉酸合成 酶。

甲氧苄啶---------抑制二氫葉酸還原 酶。

磺胺類藥抗菌譜廣：

G+球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)

衣原體、原蟲、少數真菌。

對立克次體無效。

磺胺類分兩個大類：

1.全身應用：

①短效 ——磺胺異(口惡)唑、磺胺二甲嘧啶;

②中效 ——磺胺嘧啶、磺胺甲(口惡)唑;

③長效 ——磺胺多辛。

2.局部應用：

A.柳氮磺吡啶 ——腸道手術前預防感染;

B.磺胺米隆和磺胺嘧啶銀 ——大面積燒傷;

C.磺胺醋酰 ——眼科。

(二)典型不良反應

1.磺胺類藥——按可考性重新排序並小結TANG。

①過敏反應 ——常見(藥疹，滲出性多形性紅斑、剝脱性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎);

②腎損傷 ——結晶尿、血尿和管型尿。

③肝損傷 ——新生兒——高膽紅素血癥和黃疸;

④骨髓抑制 ——中性粒細胞減少症、血小板減少症、再生障礙性貧血;

⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶者——溶血性貧血及血紅蛋白尿;

⑥光敏反應、藥物熱、關節痛及肌痛、發熱。

【磺胺類不良反應——重要口訣——TANG】

磺胺最愛跟甲氧，雙劍合璧作用大。

過敏反應最常見，傷腎喝水鹼來加。

抑制骨髓肝中毒，光敏反應別忘啦。2.甲氧苄啶

①白細胞減少，血小板計數減少——加用葉酸製劑。

②高鐵血紅蛋白性貧血。

(三)禁忌證

★磺胺類——對磺胺類藥過敏者、巨幼紅細胞性貧血者、妊娠及哺乳期婦女、小於2月的`嬰兒和重度肝腎功能損害者。

★甲氧苄啶——對甲氧苄啶過敏者、小於2個月的嬰兒、嚴重肝腎疾病、白細胞減少、血小板減少和紫癜症等患者。

(四)藥物相互作用

1.磺胺類藥

(1)合用鹼化尿液藥(碳酸氫鈉) 可增加磺胺類藥在鹼性尿中溶解度，使排泄增多。

(2)可能干擾青黴素類藥的殺菌作用，應避免兩類藥同時應用。

2.甲氧苄啶——不宜與抗腫瘤藥合用——骨髓抑制。

　　二、用藥監護

(一)用藥前須知過敏反應

(二)用藥過程中監護泌尿系統毒性

(1)補充足量水，使成人一日尿量>2000ml。

(2)同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉——鹼化尿液。

(3)監測：①血常規;②尿常規;③肝、腎功能。

三、主要藥品

1.磺胺嘧啶——【適應證】

(1)易通過血-腦屏障

——治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一。

(2)星形奴卡菌病。

(3)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。

(4)沙眼衣原體。

(5)與乙胺嘧啶聯合——鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

【注意事項】

在尿中溶解度低，易出現結晶尿——不推薦用於尿路感染。

抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成——使用1周以上者，應+維生素B 預防。

2.磺胺甲(口惡)唑

可用於：

(1)急性單純性尿路 感染。

(2)其他類似磺胺嘧啶。

3.甲氧苄啶

【注意事項】

葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病患者慎用。