執業藥師《藥學專業知識二》備考要點
藥學專業培養具備藥學學科基本理論、基本知識和實驗技能,能在藥品生產、檢驗、流通、使用和研究與開發領域從事鑑定、藥物設計、一般藥物製劑及臨牀合理用藥等方面工作的高級科學技術人才。下面是應屆畢業生小編為大家搜索整理的執業藥師《藥學專業知識二》備考要點,希望對大家有所幫助。
干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物(作用於核酸轉錄)
藥理作用與臨牀評價
作用特點
蒽環類抗腫瘤抗生素——柔紅黴素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用於DNA或嵌入DNA,干擾DNA的模板功能,從而干擾轉錄過程,阻止mRNA形成。
長春鹼類、紫杉烷類、高三尖杉酯鹼
―、藥理作用與臨牀評價
(一)作用特點
均為植物提取物或其半合成衍生物;
機制——干擾微管蛋白裝配,干擾有絲分裂中紡錘體的形成,使細胞生長停滯於分裂中期(M期)。
1.長春鹼類—長春鹼、長春新鹼、長春地辛和長春瑞濱。
用於:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
靜注後進入肝臟較多,同時濃集於神經細胞,故神經毒性重,但很少通過血-腦屏障。
不良反應:骨髓抑制、消化道反應、神經系統毒性(四肢麻木、外周神經炎等)、血栓性靜脈炎。避免日光直射。
長春鹼
霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈樣真菌病、晚期睾丸腫瘤、Kaposi肉瘤、組織細胞增生症、絨癌、乳腺癌、卵巢癌、單核細胞白血病。
長春新鹼——白血病、淋巴瘤、生殖細胞腫瘤、小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多發性骨髓瘤。
兒童急淋
——長春新鹼
——神經毒性
2.紫杉烷類——紫杉醇和多西他賽。
(1)紫杉醇——從紫杉樹幹和樹皮中提取。
機制獨特——作用於處於聚合狀態的微管蛋白,妨礙紡錘體的'形成,阻止細胞分裂,使細胞停止於G2/M期。
(2)多西他賽——半合成藥。
水溶性好,毒性較小。抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌、頭頸癌、食道癌、精原細胞瘤、淋巴瘤及與艾滋病相關性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他賽——乳腺癌、非小細胞肺癌。
3.高三尖杉酯鹼
從我國三尖杉屬植物中分離。
機制——干擾核蛋白體功能,阻止蛋白質合成,對S期細胞更敏感。
用於——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生異常綜合徵、真性紅細胞增多症。
4.門冬酰胺酶——降解門冬酰胺,使瘤細胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白質。
用於——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反應與禁忌症
1.長春鹼、長春新鹼——骨髓抑制、消化道反應、神經毒性、血栓性靜脈炎、脱髮;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脱髮、過敏反應;
3.高三尖杉脂鹼——骨髓抑制、消化道反應、脱髮
4.門冬酰胺酶——過敏反應、消化道反應。
二、用藥監護
(一)長春鹼類:神經毒性——四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便祕、麻痺性腸梗阻。
(二)紫杉醇:1.外周神經毒性;3.超敏反應——特殊溶劑導致。
(三)多西他賽:骨髓抑制;液體瀦留,超敏反應。
調節體內激素平衡的藥物
―、藥理作用與臨牀評價
(一)作用特點
1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。
機制:對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋作用。
用於:絕經後乳腺癌。不良反應較多。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和託瑞米芬。
機制——乳腺癌細胞胞漿內存在雌激素受體,他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體,形成他莫昔芬-受體蛋白複合物,該複合物不能像雌激素與受體結合的複合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結合——抑制雌激素依賴性蛋白質的結合,最終抑制乳腺癌細胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性,絕經前、後均可)、卵巢癌和子宮內膜癌。
②託瑞米芬——不良反應較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。
機制——抑制芳香化酶活性,阻斷雄烯二酮及睾酮經芳香化作用轉化成雌激素——抑制乳癌細胞生長。
不能抑制卵巢功能,故不能用於絕經前乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應證:
乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類——丙酸睾酮。用於:乳腺癌,已基本被替代。
5.抗雄激素類——氟他胺。
用於:前列腺癌。機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應:雄激素作用減少——男性****女性化,****觸痛、溢乳、性慾減退、精子計數減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力,作用更強。