2023年臨牀執業醫師知識點：膽鹼受體激動藥

在日常的學習中，説起知識點，應該沒有人不熟悉吧？知識點是指某個模塊知識的重點、核心內容、關鍵部分。哪些才是我們真正需要的知識點呢？下面是小編幫大家整理的2023年臨牀執業醫師知識點：膽鹼受體激動藥，希望能夠幫助到大家。

M膽鹼受體激動藥

膽鹼受體激動藥與膽鹼受體結合，激動受體，產生與乙酰膽鹼類似的作用。乙酰膽鹼是膽鹼能神經遞質，化學性質不穩定，易被乙酰膽鹼酯酶水解。其作用廣泛，選擇性差，臨牀上不作藥用，但瞭解乙酰膽鹼的作用有助於瞭解膽鹼受體激動藥和膽鹼受體阻斷藥的藥理作用。

膽鹼酯類

乙酰膽鹼

ACh為膽鹼能神經遞質。其性質不穩定，極易被體內AChE水解，故毒性較小。因作用廣泛，選擇性差，主要用於動物實驗。

藥理作用與機制

生物鹼類

代表藥物為毛果芸香鹼，又名匹魯卡品。能直接作用於副交感神經節後纖維支配的效應器官的M膽鹼受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。臨牀主要用於青光眼和虹膜炎的治療。

1.眼

毛果芸香鹼滴眼後可引起：

(1)縮瞳-本品可激動瞳孔括約肌的M膽鹼受體，表現為瞳孔縮小。

(2)降低眼內壓-毛果芸香鹼通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，從而使處於虹膜周圍的前房角間隙擴大，房水易於經濾簾進入鞏膜靜脈竇，使眼內壓下降。

(3)調節痙攣-毛果芸香鹼作用後環狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放鬆，晶狀體由於本身彈性變凸，屈光度增加，此時只適合於視近物，而難以看清遠物，毛果芸香鹼的這種作用稱為調節痙攣。

2.腺體

較大劑量毛果芸香鹼使汗腺、唾液、淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道粘膜分泌增加。

N膽鹼受體激動藥

N膽鹼受體有NN和NM兩種亞型，NN受體分佈於交感神經節、副交感神經節和腎上腺髓質;NM受體分佈於骨骼肌。N膽鹼受體激動藥有煙鹼、洛貝林，山梗菜鹼)、合成化合物四甲銨(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。

煙鹼(nicotine，尼古丁)是由煙草(tobacco)中提取的一種液態生物鹼，脂溶性極強，可經皮膚吸收。其興奮自主神經節NN膽鹼受體的作用呈雙相性，即給藥後首先對神經節產生短暫的興奮作用，隨後對該受體呈持續性抑制作用。煙鹼對神經肌肉接頭NM受體的作用與其對神經節NN受體作用類似，其阻斷作用可迅速掩蓋其激動作用而產生肌麻痺。由於煙鹼作用廣泛、複雜，故無臨牀實用價值，僅具有毒理學意義。

煙草中含有煙鹼成分。長期吸煙與許多疾病如癌症、冠心病、潰瘍病、中樞神經系統疾患和呼吸系統疾病的發生了關係密切。此外，吸煙者的煙霧中也含有煙鹼和其他致病物質，易被他人吸人，危害別人，故對吸煙者應勸其戒煙。

毛果芸香鹼

1.毛果芸香鹼降低眼內壓：通過縮瞳作用，使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，使處於虹膜周圍的前房角間隙擴大，房水易於經濾簾進入鞏膜靜脈竇，使眼內壓下降。

2.毛果芸香鹼調節痙攣：毛果芸香鹼作用後，環狀肌向瞳孔中央方向收縮，造成懸韌帶放鬆，晶狀體變凸，屈光度增加。此時只適合於視近物，而難以看清遠物，這種作用稱為調節麻痺。

3.毛果芸香鹼具有水溶和脂溶雙相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼後10~30分鐘出現縮瞳現象作用，持續時間4~8小時或以上。用於緩解口乾症狀時，20分鐘起效，單次使用，作用持續時間3~5小時;多使用可持續10小時以上。

乙酰膽鹼

1.乙酰膽鹼為膽鹼神經遞質。其性質不穩定，極易被體內乙酰膽鹼酯酶水解，且作用廣泛，選擇性差。

2.減弱心肌收縮力：即負性肌力作用。膽鹼神經主要分佈在竇房結、房室結、浦肯野纖維，而心室較少有膽鹼神經支配，故膽鹼神經對於心臟的直接作用主要在心房。

生物鹼類膽鹼受體激動劑

硝酸毛果芸香鹼是芸香科植物毛果芸香中提取出的一種生物鹼的硝酸鹽。為元色結晶或白色結晶性粉末，無臭，遇光易變質。毛果芸香鹼的pka值為7.15和12.57，分別表示眯唑環上芳香氮和叔胺氮的鹼性。

毛果芸香鹼化學結構中的內酯環不穩定，在鹼性條件下可被水解開環，生成無藥理活性的毛果芸香酸鈉鹽而溶解。

毛果芸香鹼含有兩個手性中心。在鹼性條件下，其c-3位發生差向異構化，生成無活性的異毛果芸香鹼。

本品具有m膽鹼受體激動作用，促進汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內壓降低。臨牀用滴眼液治療原發性青光眼。

本品過量可致中毒，出現膽鹼能神經過度興奮症狀，可用足量阿托品解毒。