酶抑制劑的種類及特點有哪些

酶抑制劑是一類可以結合酶並降低其活性的分子。由於抑制特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡，許多相關藥物就是酶抑制劑。下面是本站小編給大家整理的酶抑制劑的種類，特點，希望能幫到大家!

1、不可逆抑制劑：如烷化劑、有機磷、重金屬鹽、氰化物等

2、可逆抑制劑：包括

a、競爭性抑制劑，抑制劑與底物競爭性結合酶反應中心，使Km增大，而Vmax不變

b、非競爭性抑制劑，酶與抑制劑結合後還能與底物結合，但活性降低，使Vmax減小，而Km不變

c、反競爭性抑制劑，酶只能與底物結合後才能與抑制劑結合，Vmax與Km都減小

可逆抑制劑可用透析等方法除去，使酶恢復作用

作用於或影響酶的`活性中心或必需基團導致酶活性下降或喪失而降低酶促反應速率的物質，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。

對酶有一定的選擇性，只能對某一類或幾類酶起抑制作用。

一價陰離子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等)，磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進入酶活性部位並且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關活性部位結構及反應機理等信息。

目前，酶抑制劑主要來源於植物、微生物和化學合成。微生物產生酶抑制劑是來源於微生物的初級代謝產物和次級代謝產物，研究最多的是放線菌，也是產生微生物藥物最多的類羣，其中最重要的是鏈黴菌屬(streptomyces);細菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。

除了傳統的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集中到了各種新的微生物類羣中，如海洋微生物、極端微生物。自然界植物種類豐富，但僅有不到10%被測定過某種生物活性，從植物中篩選酶抑制劑存在巨大的潛力，在未來相當長時間內仍是酶抑制劑新藥的主要來源。

植物源酶抑制劑篩選的難點就在於植物粗提物中“假陽性”結果太多，干擾真正有效成分的篩選，目前，國外對此採取了一系列措施，篩選前先通過純化，採用提取物通過HPLC或固相萃取後結合質譜作出化合物指紋圖譜庫，與已有的經驗數據庫進行比較，有新成分的粗提物再進一步進行藥理活性篩選,再者，他們還可以先將粗提物通過HPLC來鑑別出是否存在吸收光譜有特徵的化合物，這樣可以減少篩選的盲目性。

新藥篩選的化合物庫中有70%左右為有機化學產物，因此，合成藥是新藥的主要來源，將高通量篩選技術與組合化學和組合生物合成技術的結合，實現了酶抑制劑大規模篩選，是世界許多大製藥公司篩選酶抑制劑新藥的主要渠道。


猜你喜歡：

1.酶不同於一般催化劑的特點是什麼

2.會考生物試卷及參考答案