2016年執業藥師《藥理學》考試複習筆記
下面是小編整理的2016年執業藥師《藥理學》考試複習筆記，提供給諸位考生複習。
三環類抗抑鬱藥的藥理作用
三環類抗抑鬱藥的藥理作用：
1.中樞神經系統正常人口服本藥後，出現睏倦、頭暈、口乾、視力模糊及血壓稍降等。若連續用藥數天，以上症狀加重，並出現注意力不集中，思維能力下降。相反，抑鬱症患者連續服藥後，情緒提高，精神振奮，出現明顯抗抑鬱作用。但米帕明起效緩慢，連續用藥2～3周後才見效，故不作應急藥物應用。
米帕明抗抑鬱作用機制曾經研究，早期發現利血平能引起抑鬱症狀，而預先給予米帕明則可防止，但若先用利血平耗竭腦內兒茶酚胺後則無效。表明米帕明必須在腦內有兒茶酚胺貯存時，才能發揮抗抑鬱作用。因而推測，米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取，使突觸間隙的NA濃度升高，促進突觸傳遞功能而發揮抗抑鬱作用。但近年出現的非典型抗抑鬱藥，並不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝取(如伊普吲哚，iprindole)，卻仍有較強的抗抑鬱作用。此外，米帕明雖可迅速抑制腦內單胺類遞質再攝取，但抗抑鬱作用的出現卻需幾周之久，因此增強腦內單胺類遞質的作用，只是其複雜作用機制中一個早期環節。
2.植物神經系統治療量米帕明能阻斷M膽鹼受體，引起阿托品樣作用。
3.心血管系統米帕明能降低血壓，抑制多種心血管反射，易致心律失常，這與它抑制心肌中NA再攝取有關。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速。心電圖中T波倒置可低平。近來證明，米帕明對心肌有奎尼丁樣作用，因此心血管疾病患者慎用。
卡比多巴臨牀藥理的作用
α-甲基多巴肼有兩種異構體，其左旋體稱卡比多巴是較強的.L-芳香氨基酸脱羧酶抑制劑，由於不易通過血腦屏障，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，從而減少多巴胺在外周組織的生成，同時提高腦內多巴胺的濃度。這樣，既能提高左旋多巴的療效，又能減輕其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要輔助藥。卡比多巴單獨應用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1：10的劑量合用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%，苄絲肼與卡比多巴有同樣的效應，它與左旋多巴按1：4製成的複方製劑稱美多巴，應用於臨牀。
利魯唑注意事項和不良反應
不良反應：最常見的不良反應是乏力、噁心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。
注意事項：
(1)在專家指導下開始治療;
(2)伴嚴重肝病的患者，妊娠期及哺乳期婦女禁用，腎功能不全者慎用;
(3)輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監測血清轉氨酶值，若轉氨酶水平升高至正常值的5倍時，需中止治療;
(4)提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發熱性疾病。
治療藥物監測實施的臨牀指徵
1、藥物的有效血藥濃度範圍狹窄，有效劑量與中毒劑量相近;
2、有些藥物同一劑量可能出現較大的個體間血藥濃度差異 ;
3、具有非線性藥動學特性;
4、心、肝、腎、腸道疾病引起ADME顯著變化者，肝腎功能不全或衰竭者使用主要經肝代謝消除或腎排泄的藥物時;
5、長期使用藥物的患者的不依從性或某些藥物長期使用後產生耐藥性誘導(或抑制)肝藥酶的活性而引起藥效降低。長期使用藥物，血藥濃度發生變化者;
6、懷疑患者藥物中毒，中毒症狀與劑量不足的症狀類似;
7、合併用藥產生相互作用可能影響療效。
阿司匹林解析
阿司匹林(aspirin)，又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。
藥理作用及應用
(1)有較強的解熱鎮痛抗風濕作用，常用於各種慢性鈍痛及感冒發熱。對於急性風濕熱患者能迅速改善其臨牀症狀，並可用作鑑別診斷。是目前治療風濕及類風濕性關節炎的首選藥物，最好用至最大耐受量。
(2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應用可較好的抑制TXA2合成，而不致影響前列環素(PGI2)合成。因而，防治缺血性心臟病建議日服50mg～75mg;防止腦血栓形成可日服30～50mg.
藥動學特點
(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時，其代謝按一級動力學進行，半衰期約2～3小時。當用量≥1g時，其代謝方式變為零級動力學，半衰期延長至15～30小時，如劑量再增大，可出現水楊酸中毒。因而長期大量應用治療風濕及類風濕性關節炎時，最好進行血藥濃度監測，據此以確定給藥劑量及間隔時間。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物，當應用過量時，可採用鹼化尿液的方式加速其排泄，降低其血藥濃度。
主要不良反應
(1)胃腸道反應
較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血，與它抑制胃粘膜合成PG，減少了內源性的粘膜保護因子有關。
(2)凝血障礙
由於抑制血小板聚集可使出血時間延長，大劑量還能抑制凝血酶原形成，造成出血傾向。可用維生素K預防。
(3)過敏反應
除常見的過敏反應外，某些哮喘患者用藥後可誘發“阿司匹林哮喘”。其發生機理為此類藥抑制環氧酶，PG合成受阻，但不影響脂氧酶，致使引起支氣管收縮的白三烯增多，而誘發哮喘。
什麼是吲哚美辛
吲哚美辛
吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)是最強的環氧酶抑制劑之一，有顯著的抗炎及解熱鎮痛作用。由於不良反應多，僅用於其它藥物療效不顯著的病例。
主要治療各類關節炎和強直性脊柱炎，對癌性發熱及其他不易控制的發熱常能見效。主要不良反應有胃腸道反應、頭痛、眩暈、精神失常、血細胞減少及過敏反應，也可引起“阿司匹林哮喘”。
