執業藥師資格考試《藥劑學》章節複習：靶向製劑

導語：凡能將治療藥物專一性地導向所需發揮作用的部位(靶區)，而對非靶組織沒有或幾乎沒有相互作用的製劑統稱為靶向製劑。

　　一、概　述

靶向製劑也稱靶向給藥系統(TDS)，是指藉助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環而選擇性地濃集定位於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

(一)靶向製劑的分類

第一級：到達特定的靶組織或靶器官

第二級：到達特定的細胞

第三級：到達細胞內的特定部位

1.被動靶向製劑

2.主動靶向製劑

3.物理化學靶向製劑

　　被動靶向製劑

(一)脂質體

脂質體的作用機制：吸附、脂交換、內吞、融合

(二)乳劑：乳劑的靶向性特點在於它對淋巴有親和性。

(三)微囊與微球：(1)靶向作用;(2)緩釋長效。

(四)納米粒：包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用的特點

　　主動靶向製劑：

(一)修飾的藥物微粒載體系統

1.修飾的脂質體

(1)長循環脂質體：延長脂質體在體內循環時間，用PEG修飾。

(2)免疫脂質體：對靶細胞具有分子水平上的識別，提高靶向，用特異抗體修飾。

(3)糖基修飾的.脂質體：對肝臟實質細胞的靶向性。

2.修飾的納米乳

3.修飾的微球

4.修飾的納米球

(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結腸靶向前體藥物)和藥物大分子複合物

　　物理化學靶製劑

(一)磁性靶向製劑：利用體外磁場效應引導藥物在體內定向移動和定位集中的製劑，如磁性微球或磁性納米球等

(二)栓塞靶向製劑：由乙基纖維素、白蛋白等製備的栓塞微球

(三)熱敏靶向製劑：利用相變温度不同的磷脂可製成熱敏脂質體、熱敏免疫脂質體。

(四)pH敏感靶向製劑：利用腫瘤間質液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點，設計pH敏感脂質體。