執業西藥師考試《藥劑學》第二章複習輔導

藥劑學是研究藥物製劑的基本理論、處方設計、製備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。以下是本站小編搜索整理的關於執業西藥師考試《藥劑學》第二章複習輔導，供參考複習，希望對大家有所幫助!想了解更多相關信息請持續關注我們應屆畢業生考試網!

液體制劑：係指藥物分散在適宜的分散介質中製成的可供內服或外用的液體形態的製劑。

　　液體制劑的特點與質量要求

　　(一)液體制劑的特點

分散度大、吸收快，作用迅速

優點　 給藥途徑多。

能減少某些藥物的刺激性

有利於提高藥物的生物利用度。

分散度大，藥物易降解，使藥效降低或失效

缺點 體積較大，攜帶、運輸、貯存都不方便

容易黴變，需加防腐劑

非均勻性液體制劑，物理穩定性差

均相：澄明

非均相：藥物粒子分散均勻，濃度準確

口服：外觀良好，口感適宜;

質量要求　 外用：無刺激性;

有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應發生黴變。

包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。

　　液體制劑的分類

(一) 按分散系統分類

1.均相液體制劑：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均屬於熱力學穩定體系。

2.非均相液體制劑：為熱力學不穩定體系。?

(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：1～100nm。

(2)乳劑：>100nm。

(3)混懸劑：>500nm。

(二)按給藥途徑分類為內服與外用兩類液體制劑。

　　液體制劑的常用溶劑

極性溶劑 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞碸：“萬能溶劑”，有促透作用及較強吸濕性，但對皮膚有輕度刺激。

半極性溶劑：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

非極性溶劑 ：⑦脂肪油⑧液體石蠟⑨乙酸乙酯：需加入抗氧劑。

　　常用附加劑:

增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度並形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑(solubilizer)，被增溶的物質稱為增溶質(solubilizates)。對於以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。

助溶係指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子絡合物、複鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中溶解度的過程。當加入的第三種物質為低分子化合物(而不是膠體物質或非離子表面活性劑)時，稱為助溶劑。

潛溶為了增加難溶性藥物的溶解度，常常應用混合溶劑。當混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與在各單純溶劑中的溶解度相比，出現極大值，這種現象稱為潛溶(cosolvency)，這種溶劑稱為潛溶劑。一般認為是兩種或兩種以上的溶劑間發生氫鍵締合，改變了原溶劑的介電常數。

　　防腐劑：

防腐措施：減少或防止環境污染、嚴格控制輔料的質量、添加防腐劑

優良防腐劑的條件：

a. 對人體無害、無刺激，內服者無特殊臭味

b. 水中有較大溶解度

c. 不影響製劑的理化性質和藥理作用

d. 本身不受制劑中的藥物的影響

e. 對大多數微生物有較強的抑制作用

f. 本身的理化性質和抗微生物性質穩定

g. 長期貯存穩定，不與包裝材料起作用。

　　常用防腐劑

1)對羥基苯甲酸酯類(或稱為尼泊金類)在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最強，而在弱鹼性溶液中作用減弱，這是因為酚羥基解離所致。抑菌作用隨着甲、乙、丙、丁酯的碳原子數增加而增強，但在水中的溶解度卻依次減小。

2)苯甲酸與其鹽：本品對黴菌和細菌均有抑制作用，可內服也可外用，是一種有效的防腐劑。其防腐作用是靠未解離的分子，而其離子無作用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好

3)山梨酸及其鹽：山梨酸的防腐作用基於其未解離的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4最佳。

4)苯扎溴銨(即新潔而滅)：為陽離子表面活性劑。

5)醋酸氯已定：又稱醋酸洗必泰(hibitane)，微溶於水，為廣譜殺菌劑。

6)其他防腐劑(鄰苯基苯酚、薄荷油、桉葉油、桂皮油)

低分子溶液劑(溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑、酊劑、塗劑) <製備：溶解法，稀釋法>

1.溶液劑(solutions)係指藥物溶解於適宜溶劑中製成的供內服或外用的澄明液體制劑。根據需要可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、着色劑等附加劑。

製備方法：1. 溶解法 2. 稀釋法 ：是指先將藥物製成高濃度溶液，使用時再用溶劑稀釋至需要濃度。揮發性藥物濃溶液稀釋過程中應注意揮發損失。

2.芳香水劑：係指芳香揮發性藥物 (多半為揮發油)的飽和或近飽和水溶液。

3.糖漿劑：係指含有藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液，供口服應用。

4.醑劑：係指揮發性藥物的濃乙醇溶液，可供內服或外用。

5.酊劑：係指藥物用規定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋製成。

6.甘油劑：甘油劑係指藥物溶於甘油中製成的溶液劑。7.塗劑

高分子溶液劑 (又稱為膠漿劑)

性質：荷電性、滲透壓、黏度與分子量、聚結特性、膠凝性

製備：有限溶脹 無限溶脹

溶膠劑(又稱為疏水膠體溶液)

1.雙電層構造：溶膠劑中的固體微粒具有雙電層結構，雙電層之間的電位差稱作ζ電位，溶膠劑(熱力學不穩定體系)ζ電位越大，其物理穩定性越好。ζ電位降低至25mV以下時，膠粒間產生聚結，穩定性下降。

2.性質：?1)光學性質：丁鐸爾效應2)電學性質：電泳?3)動力學性質：布朗運動4)穩定性：少量電解質可供其產生聚沉

3.製備：1.分散法1)機械分散法 2)膠溶法3)超聲分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化學凝聚

混懸劑

1.定義：混懸劑係指難溶性固體藥物以微粒狀態分散於分散介質中形成的非均相液體制劑。

2.製成混懸劑的條件

(1)難溶性藥物

(2)劑量超過了藥物的溶解度;

(3)混合時藥物的溶解度降低;

(4)達到緩釋的目的;

(5)毒劇藥或劑量小的藥物不宜製成混懸劑。

3.混懸劑的質量要求

(1)藥物化學性質穩定;

(2)混懸劑中微粒大小符合製劑要求;

(3)粒子的沉降速度應很慢，具有良好的再分散性;

(4)有一定的.黏度;

(5)外用混懸劑應容易塗布。

　　二、物理穩定性

(一)混懸粒子的沉降速度

微粒的沉降速度可用Stokes公式來描述，即：

V= 2r 2(ρ1-ρ2)g/9η

式中V：沉降速度;γ：微粒半徑;ρ1 ρ2 ：微粒與介質密度;η：介質粘度;g ：重力加速度。

(二)微粒的荷電與水化

(三)絮凝與反絮凝

1.絮凝：混懸微粒形成疏鬆聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質為絮凝劑。ζ電位在20～25mV絮凝。混懸劑處於絮凝狀態的特點：沉降速度快、有明顯的沉降面、沉降體積大、經振搖後能迅速恢復均勻的混懸狀態。常用的絮凝劑有：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽及氰化物等。

2.反絮凝：使混懸劑的絮凝狀態變為非絮凝狀態的過程為反絮凝。加入的電解質為反絮凝劑。

(四)結晶微粒的長大： 混懸劑中藥物微粒大小不可能完全一致，在放置過程中就會出現小的微粒數目不斷減少，大的微粒數目不斷增加，微粒沉降速度加快的現象

(五)分散相的濃度和温度：分散相的濃度增大，穩定性降低。温度變化影響藥物的溶解度與溶解速度同時影響微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容積，使穩定性下降。

　　三、混懸劑的穩定劑

(一)助懸劑：指能增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑(低分子助懸劑、高分子助懸劑、硅皂土、觸變膠)

(二)潤濕劑

(三)絮凝劑與反絮凝劑

　　四、混懸劑的製備方法

(一)分散法(粉碎時採用加液研磨法;質重、硬度大者應採用“水飛法”)

(二)凝聚法(化學凝聚法、物理凝聚法)

　　乳劑

乳劑的形成條件：(一)降低表面張力乳劑(二)加入適宜的乳化劑 (三)形成牢固的乳化膜(四)有適當的的相(容積)比

　　乳劑的穩定性

1.分層：指乳劑放置後出現分散相粒子上浮或下沉現象。又稱乳析，分層的乳劑經振搖可重新分散。主要由內外相密度差引起。

2.絮凝：乳劑中的乳滴(分散相)發生可逆的(可以復原的)聚集稱為絮凝。乳劑中電解質及離子型乳化劑的存在是產生絮凝主要原因。處於絮凝狀態的乳劑，有利於乳劑的穩定。

3.轉相：即O/W變為W/O或反之，當兩種性質相反的乳化劑的量接近相等時，容易發生轉相，轉相時兩種乳化劑的量比為轉相臨界點。

4.合併與破裂：乳化膜破壞導致乳滴變大，稱為合併，進而產生油、水分離的現象，為乳劑的破裂。

5.酸敗:變質