喹諾酮類藥的特點及抗菌機制

喹諾酮類藥為人工合成的抗菌藥，最早應用的如萘啶酸和吡哌酸，僅用於泌尿道和腸道感染，因療效差、耐藥性發展迅速，應用日趨減少。下面是本站小編給大家整理的喹諾酮類藥的特點簡介，希望能幫到大家!

吡哌酸(pipemidic acid，PPA)對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強，對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用。口服400mg後血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，可達900mg/L以上，主要用於治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸，是第一個氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優於吡哌酸。口服吸收約35%～45%;易受食物影響，空腹比飯後服藥的血濃度高2～3倍，血漿蛋白結合率為14%，體內分佈廣，組織濃度高，藥物消除半衰期為3～4小時。主要用於尿路及腸道感染。

氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌，MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強作用;對肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護效果明顯強於諾氟沙星、依諾沙星。口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，血漿消除半衰期為5～7小時，藥物體內分佈廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%藥物經腎排泄，48小時尿中藥物濃度仍可達到對敏感菌的殺菌水平，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。

依諾沙星(enoxacin)又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差。口服吸收好，不受食物影響，血藥濃度介於諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服後約50%～65%經腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時。副作用以消化道反應為主，偶有中樞神經系統毒性反應。

培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜於諾氟沙星，對軍團菌及MRSA有效，對綠膿桿菌的作用不及環丙沙星。口服吸收好，生物利用度為90%～100%.血藥濃度高而持久，半衰期可達10小時以上，體內分佈廣泛，尚可通過炎症腦膜進入腦脊液。

環丙沙星(ciprofloxacin)又名環丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨牀應用喹諾酮類中最強，對耐藥綠膿桿菌，MRSA，產青黴素酶淋球菌、產酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎曲菌亦有效，一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感。口服後本品生物利用度為38%～60%，血濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點。半衰期為3.3～5.8小時，藥物吸收後體內分佈廣泛。

洛美沙星(lomefloxacin)抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環丙沙星弱;體內抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%，血藥濃度高而持久，半衰期約7小時，體內分佈廣，藥物經腎排泄。

氟羅沙星(fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜於環丙沙星，但其體內抗菌活性強於現有各喹諾酮藥。口服吸收好，生物利用度達99%.口服同劑量(400mg)的血藥濃度比環丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時。體內分佈廣，藥物經腎排泄，約為給藥量50%～60%.

喹諾酮類藥物作用的靶酶為細菌的'DNA迴旋酶(gyrase)及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌，DNA迴旋酶是喹諾酮類藥物的主要靶酶，

而對於大多數革蘭陽性細菌，喹諾酮類藥物主要抑制細菌的拓撲異構酶Ⅳ，拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶，可在DNA複製時將纏繞的子代染色體釋放。

1.抗菌譜廣 尤其對需氧的革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌在內有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

2.口服吸收良好，體內分佈廣。血漿蛋白結合率低，血漿半衰期相對較長。部分以原形經腎排泄，尿藥濃度高，部分經由肝臟代謝。

3.不良反應少，耐受良好。常見噁心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐等精神症狀，停藥可消退。所有氟喹諾酮類由於在未成年動物可引起關節病，在兒童中引起關節痛及腫脹，故不應用於青春期前兒童或妊娠婦女。

4.適用於敏感病原菌(如金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎曲菌屬和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關節、軟組織感染。