執業藥師《 藥物遞送系統(DDS)與臨牀應用》模擬題

導語：藥物遞送系統(DrugDeliverySystem，DDS，藥物傳遞系統)是指在空間、時間及劑量上全面調控藥物在生物體內分佈的技術體系。其目標是在恰當的時機將適量的藥物遞送到正確的位置，從而增加藥物的利用效率，提高療效，降低成本，減少毒副作用。

　　一、最佳選擇題

1、屬於主動靶向製劑的是()。

A、糖基修飾脂質體

B、聚乳酸微球

C、靜脈注射用乳劑

D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

E、pH敏感的口服結腸定位給藥系統

2、將微粒表面加以修飾作為“導彈”載體，使藥物選擇性地濃集於病變部位的靶向製劑稱為()。

A、被動靶向製劑

B、主動靶向製劑

C、物理靶向製劑

D、化學靶向製劑

E、物理化學靶向製劑

3、藥物透皮吸收是指()。

A、藥物通過表皮到達深層組織

B、藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內

C、藥物通過表皮在用藥部位發揮作用

D、藥物通過破損的皮膚，進入體內的過程

E、藥物通過表皮，被毛細血管和淋巴吸收進入體循環的過程

4、口服緩控釋製劑的特點不包括()。

A、可減少給藥次數

B、可提高患者的服藥順應性

C、可避免或減少血藥濃度的峯谷現象

D、有利於降低肝首過效應

E、有利於降低藥物的不良反應

5、控制顆粒的大小，其緩控釋製劑釋藥所利用的原理是()。

A、擴散原理

B、溶出原理

C、滲透泵原理

D、溶蝕與擴散相結合原理

E、離子交換作用原理

6、微囊的特點不包括()。

A、防止藥物在胃腸道內失活

B、可使某些藥物迅速達到作用部位

C、可使液態藥物固態化

D、可使某些藥物具有靶向作用

E、可使藥物具有緩控釋的功能

7、關於微囊技術的説法錯誤的是()。

A、將對光、濕度和氧不穩定的藥物製成微囊，可防止藥物降解

B、利用緩釋材料將藥物微囊化後，可延緩藥物釋放

C、揮發油藥物不適宜製成微囊

D、PLA 是可生物降解的高分子囊材

E、將不同藥物分別包囊後，可減少藥物之間的配伍變化

8、滴丸的脂溶性基質是()。

A、明膠

B、硬脂酸

C、泊洛沙姆

D、聚乙二醇4000

E、聚乙二醇6000

9、被動靶向製劑經靜脈注射後，其在體內的分佈首先取決於()。

A、粒徑大小

B、荷電性

C、疏水性

D、溶解性

E、酸鹼性

10、屬於主動靶向製劑的是()。

A、磁性靶向製劑

B、栓塞靶向製劑

C、免疫脂質體

D、pH敏感靶向製劑

E、熱敏感靶向製劑

11、不屬於物理化學靶向製劑的是()。

A、磁性靶向製劑

B、熱敏靶向製劑

C、栓塞靶向製劑

D、pH敏感靶向製劑

E、免疫靶向製劑

12、粒徑小於10nm的被動靶向微粒，靜脈注射後的靶部位是()。

A、骨髓

B、肝、脾

C、肺

D、腦

E、腎

13、用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效的靶向製劑稱為()。

A、被動靶向製劑

B、主動靶向製劑

C、物理靶向製劑

D、化學靶向製劑

E、物理化學靶向製劑

14、關於口服緩、控釋製劑描述錯誤的是()。

A、劑量調整的靈活性降低

B、藥物的劑量、溶解度和脂水分配係數都會影響口服緩、控釋製劑的設計

C、藥物釋放速率可為一級也可以為零級

D、口服緩、控釋製劑應與相應的普通製劑生物等效

E、服藥時間間隔一般為24h或48h

15、利用擴散原理製備緩(控)製劑的方法不包括()。

A、包衣

B、製成不溶性骨架片

C、製成植入劑

D、微囊化

E、製成溶解度小的鹽

16、有關緩、控釋製劑的特點不正確的是()。

A、減少給藥次數

B、避免峯谷現象

C、降低藥物的毒副作用

D、首過效應大的藥物製成緩控釋製劑生物利用度高

E、減少用藥總劑量

17、下列緩、控釋製劑不包括()。

A、分散片

B、植入劑

C、滲透泵片

D、骨架片

E、胃內漂浮片

18、有關分散片的敍述錯誤的是()。

A、分散片中的藥物應是難溶性的

B、不適用於毒副作用較大、安全係數較低的藥物

C、分散片可加水分散後口服，但不能含於口中吮服或吞服

D、易溶於水的藥物不能應用

E、生產成本低，適合於老、幼和吞服困難患者

19、舌下片給藥屬於哪種給藥途徑()。

A、注射給藥劑型

B、皮膚給藥劑型

C、呼吸道給藥劑型

D、黏膜給藥劑型

E、腔道給藥劑型

20、以下關於吸入製劑的説法錯誤的是()。

A、吸收速度快

B、肺部沉積量小於藥物標示量

C、吸入粉霧劑的計量不準確

D、可轉變成蒸汽的製劑包括固體制劑

E、吸入氣霧劑含拋射劑

21、以下不屬於微球合成載體材料的是()。

A、聚乳酸

B、聚丙交酯已交酯

C、殼聚糖

D、聚已內酯

E、聚羥丁酸

22、微球的質量要求不包括()。

A、粒子大小

B、載藥量

C、有機溶劑殘留

D、融變時限

E、釋放度

23、分散片的崩解時限為()。

A、3min

B、5min

C、10min

D、15min

E、30min

24、以下屬於主動靶向製劑的是()。

A、脂質體

B、靶向乳劑

C、熱敏脂質體

D、納米粒

E、修飾的脂質體

25、下列屬於經皮給藥製劑缺點的是()。

A、可以避免肝臟的首過效應

B、存在皮膚代謝與儲庫作用

C、可以延長藥物的作用時間，減少給藥次數

D、透過皮膚吸收可起全身治療作用

E、適用於嬰兒、老人和不宜口服的病人

26、TDDS製劑中常用的壓敏膠材料是()。

A、聚乙烯

B、聚乙烯醇

C、聚碳酸酯

D、聚異丁烯

E、醋酸纖維素

27、下列屬於控釋膜的均質膜材料的是()。

A、醋酸纖維膜

B、聚丙烯

C、乙烯-醋酸乙烯共聚物

D、核孔膜

E、蛋白質膜

28、利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法是()。

A、製成溶解度小的鹽

B、製成滲透泵片

C、將藥物包藏於親水性高分子材料中

D、製成水不溶性骨架片

E、將藥物包藏於溶蝕性骨架中

29、不能用於滲透泵片劑中的滲透壓活性物質的是()。

A、聚乙烯吡咯烷酮

B、果糖

C、葡萄糖

D、甘露醇

E、乳糖

30、緩釋製劑常用的增稠劑有()。

A、乙基纖維素

B、聚維酮(PVP)

C、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)

D、羥丙甲纖維素(HPMC)

E、蜂蠟

31、口服緩控釋製劑的特點不包括()。

A、最小劑量可以達到最大藥效

B、可提高病人的服藥依從性

C、有利於降低藥物的不良反應

D、有利於避免肝首過效應

E、適用於需要長期服藥的慢性病患者

32、下列屬於半合成高分子囊材的是()。

A、阿拉伯膠

B、聚糖

C、聚乙烯醇

D、聚氨基酸

E、醋酸纖維素酞酸酯

33、下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是()。

A、CMC-Na

B、HPMC

C、EC

D、PLGA

E、CAP

34、從滴丸劑組成及製法看，關於滴丸劑的特點，説法錯誤的是()。

A、工藝週期長

B、發展了耳、眼科用藥新劑型

C、基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化

D、設備簡單、操作方便、利於勞動保護，工藝週期短、生產率高

E、用固體分散技術製備的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特點

35、滴丸的水溶性基質包括()。

A、硬脂酸

B、石油醚

C、蟲蠟

D、PEG6000

E、液體石蠟

　　答案部分

　　一、最佳選擇題

1、

【解析】：A。選項中，BCD屬於被動靶向製劑，E屬於物理化學靶向製劑。

2、

【解析】：B。本題考查靶向製劑的分類及定義。被動靶向製劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集於病變部位的靶向製劑。主動靶向製劑：將微粒表面加以修飾作為“導彈”載體，使藥物選擇性地濃集於病變部位的靶向製劑。物理化學靶向製劑：使用某種物理或化學方法使靶向製劑在特定的部位發生藥效的靶向製劑。

3、

【解析】：E。藥物經皮吸收主要過程是經過表皮的角質層、皮下組織皮毛細血管和淋巴吸收進入體循環。

4、

【解析】：D。本題考查的是口服緩、控釋製劑的特點。口服緩、控釋製劑的特點包括：減少給藥次數，方便使用，提高患者的服藥順應性;血藥濃度平穩，避免或減小峯谷現象，有利於降低藥物的不良反應;減少用藥的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。但不能降低肝首過效應。故本題答案應選D。

5、

【解析】：B。本題重點考察緩控釋製劑釋藥的'原理，利用溶出原理達到緩釋作用的方法有製成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制顆粒的大小等。

6、

【解析】：B。本題考察微囊的相關知識。微型膠囊的特點包括：可提高藥物的穩定性;可掩蓋藥物的不良臭味;可使液態藥物固態化;減少藥物的配伍變化，緩釋或控釋作用，使藥物濃集於靶區，防止藥物在胃腸道內失活等。不包括“能使藥物迅速到達作用部位”。

7、

【解析】：C。揮發油類藥物製成微囊能夠防止其揮發，提高了製劑的物理穩定性。

8、

【解析】：B。滴丸劑所用的基質一般具備類似凝膠的不等温溶膠凝膠互變性，分為兩大類：

1.水溶性基質 常用的有聚乙二醇類(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明膠等。

2.脂溶性基質 常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

9、

【解析】：A。被動靶向製劑經靜脈注射後，其在體內的分佈首先取決於其粒徑的大小。

10、

【解析】：C。只有免疫脂質體屬於主動靶向製劑，其他均為物理化學靶向製劑。

11、

【解析】：E。物理化學靶向製劑包括：磁性靶向製劑、熱敏靶向製劑、pH敏感靶向製劑和栓塞性製劑。

12、

【解析】：A。動靶向製劑經靜脈注射後在體內的分佈首先取決於其粒徑的大小，通常粒徑在2.5~10μm時，大部分積集於巨噬細胞;小於7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;200~400nm的納米粒集中於肝後迅速被肝清除;小於10nm的納米粒則緩慢積集於骨髓;大於7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管牀以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

13、

【解析】：B。主動靶向製劑：是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。

14、

【解析】：E。口服緩控釋製劑的服藥時間間隔一般為12h或24h。

15、

【解析】：E。製成溶解度小的鹽屬於溶出原理。

16、

【解析】：D。對於首過效應大的藥物製成緩控釋製劑時生物利用度可能比普通製劑低。

17、

【解析】：A。分散片不具有緩控釋作用，其他選項中的藥物均符合要求。

18、

【解析】：C。分散片可加水分散後口服，也可將分散片含於口中吮服或吞服。

19、

【解析】：D。舌下片：係指置於舌下能迅速溶化，藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。

20、

【解析】：C。吸入粉霧劑可以膠囊或泡囊形式給藥，計量準確，無超劑量給藥危險，但需特殊給藥裝置。

21、

【解析】：C。作為埋植型或注射型緩釋微球製劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

(1)天然聚合物：如澱粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內酯、聚羥丁酸等。

22、

【解析】：D。微球的質量要求包括：粒子大小與粒度分佈、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度。

23、

【解析】：A。分散片在15-25℃水中應在3分鐘之內完全崩解。

24、

【解析】：E。ABD屬於被動靶向製劑，而C屬於物理化學靶向製劑，所以本題選E。

25、

【解析】：B。TDDS存在以下幾方面不足：

(1)由於皮膚的屏障作用，僅限於劑量小藥理作用強的藥物;

(2)大面積給藥，可能對皮膚產生刺激性和過敏性;

(3)存在皮膚的代謝與儲庫作用。

26、

【解析】：D。經皮給藥製劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三類。這三類壓敏膠與藥物配合性能亦不一樣，如聚丙烯酸酯類壓敏膠能容納其重量50%的硝酸甘油，聚異丁烯類壓敏膠能負載可產生治療作用劑量的硝酸甘油，而聚硅氧烷類壓敏膠能負載硝酸甘油的量小。

27、

【解析】：C。經皮給藥製劑的控釋膜分為均質膜與微孔膜。用作均質膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。

控釋膜中的微孔膜常通過聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纖維膜的。另外，可用核孔膜，它是生物薄膜經高能荷電粒子照射。

28、

【解析】：D。不溶性骨架片類製劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進行擴散釋放的。ACE屬於溶出原理;B屬於滲透泵原理;所以此題選D。

29、

【解析】：A。滲透壓活性物質起調節室內滲透壓的作用，當藥物本身的滲透壓較小時，加入這些滲透壓活性物質用來產生較高的滲透壓，作為釋放的動力，其用量多少往往關係到零級釋放時間的長短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑。

30、

【解析】：B。增稠劑是一類水溶性高分子材料，溶於水後，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物的擴散速度，延緩吸收，主要用於延長液體藥劑如滴眼劑等的藥效。常用的有明膠、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。

31、

【解析】：D。口服緩(控)釋製劑與普通口服制劑相比其主要特點是：

(1)對於半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少給藥次數，方便使用，從而大大提高患者的順應性，特別適用於需要長期服藥的慢性病患者。

(2)血藥濃度平穩，避免或減小峯谷現象，有利於降低藥物的不良反應。

(3)減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達到最大藥效。

但緩控制劑並不能避免肝臟的受過效應，所以此題選D。

32、

【解析】：E。阿拉伯膠和聚糖屬於天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬於非生物降解和生物降解類的合成高分子囊材。

33、

【解析】：D。PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，且已上市。

34、

【解析】：A。此題重點考查滴丸劑的特點。滴丸劑設備簡單、操作方便、工藝週期短、生產率高。

35、

【解析】：D。此題重點考查滴丸劑的基質。滴丸劑所用的基質一般具備類似，凝膠的不等温溶膠凝膠互變性，分為兩大類。水溶性基質常用的有、PEG類，如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠等，脂溶性基質常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。