執業藥師《藥學專業知識一》考點:藥物的轉運方式

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執業藥師《藥學專業知識一》考點:藥物的轉運方式

  考點一:量效關係

1.量反應與質反應

① 量反應:可用數或量或最大反應的百分率表示,研究對象為單一個體。如血壓、心率、血糖。

② 質反應:反應性質變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,研究對象為一個羣體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。

2. 最大效應/效能:

效應增至最大時,繼續增加劑量或濃度,效應不再上升。效能反應藥物的內在活性。

3.效價強度:

引起等效反應(一般採用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小,強度越大。

① 呋塞米效能最大。

② 效價強度:環戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

4. 半數有效量

半數有效量(ED50):引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量

半數致死量(LD50)

治療指數:TI=LD50/ED50,TI越大,越安全

藥物安全範圍:LD5~ED95

  考點二:藥物的作用機制與受體

1.藥物的作用靶點:酶、離子通道、核酸、免疫系統、基因、受體

2.受體的`化學本質:蛋白質

3.受體的性質:飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

4.受體的類型:G蛋白偶聯受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體

5.受體作用的信號轉導:

① 第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因子等

② 第二信使:環磷酸腺苷(cAMP)、環磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

注:NO既有第一信使特徵,也有第二信使特徵。

  考點三:藥物分類

1.激動藥:與受體既有親和力又有內在活性。

① 完全激動劑:親和力很高,內在活性很強(α=1)

② 部分激動劑:親和力很高,內在活性不強(α<1)

2.拮抗藥:具有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0),不能產生效應。

① 競爭性拮抗藥:結合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移

② 非競爭性拮抗藥:結合牢固,Emax下降

  考點四:影響藥物作用的因素-機體方面

① 生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)

② 精神因素

③ 疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養不良、酸鹼平衡失調、電解質紊亂、發熱

④ 遺傳因素:種族差異、特異質反應、個體差異、種屬差異

⑤ 時辰因素

⑥ 生活習慣與環境

  考點五:藥動學方面的藥物相互作用

1.藥動學過程:吸收、分佈、代謝和排泄

2.影響藥物的分佈

① 遊離型藥物:具有藥理活性

② 結合型藥物:不呈現藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄

3. 肝藥酶誘導劑與抑制劑

① 肝藥酶誘導劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內酯、格魯米特、撲米酮、灰黃黴素

② 肝藥酶抑制劑:紅黴素、磺吡酮、氯黴素、西咪替丁、異煙肼、三環類抗抑鬱藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

考點六:藥效學方面的藥物相互作用

1.協同作用:相加、加強、增敏

2.拮抗作用

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