執業藥師《藥學專業知識二》：抗癲癇藥

導語：抗癲癇藥，可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發作，一是影響中樞神經元，以防止或減少他們的病理性過渡放電;其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴散，防止癲癇復發。我們一起來看看相關的考試內容吧。

　　癲癇分為：

1.侷限性發作部分性發作;

2.全身性發作

(1)強直陣攣性發作(大發作)

(2)失神性發作(小發作)

　　一、藥理作用與臨牀評價

　　(一)作用特點

1.巴比妥類苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。

　　機制

(1)增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制穀氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運動皮質的電刺激閾值，從而提高癲癇發作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。

(2)調節鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發放，調節Na+,K+-ATP轉化酶活性抗驚厥。

2.苯二氮(艹卓)類地西泮、硝西泮、氯硝西泮

激動GABA受體;

作用於Na+通道。

可加強突觸前抑制，抑制皮質、丘腦和邊緣系統的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散抗驚厥。

但不能消除病灶的異常放電。

3.乙內酰脲類苯妥英鈉。

機制

減少鈉離子內流，限制Na+通道介導的發作性放電的擴散。

補充癲癇大發作首選!

　　適應症

癲癇強直陣攣性發作(精神運動性發作、顳葉癲癇)、單純及複雜部分性發作(侷限性發作)、繼發性全面發作和癲癇持續狀態;

三叉神經痛;

洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

4.二苯並氮(艹卓)類卡馬西平、奧卡西平。

　　機制

阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸後神經元高頻動作電位發放;

阻斷突觸前Na+通道與動作電位發放，阻斷神經遞質釋放抗驚厥。

【卡馬西平】

癲癇

躁狂症

三叉神經痛

神經源性尿崩症

5.γ-氨基丁酸類似物

加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉移酶抑制劑。

(1)加巴噴丁

增加腦組織GABA的釋放;

不激動GABA受體，也不抑制GABA再攝取。

(2)氨己烯酸

減少GABA降解提高腦內GABA濃度。

6.脂肪酸類丙戊酸鈉

機制：未明。

　　可能為

抑制GABA降解，或促進合成增加腦內GABA濃度。

適應症各種類型的癲癇。包括：全身性強直性-陣攣發作及部分性發作;雙相情感障礙相關的.躁狂發作。

重要考點!抗癲癇用藥的選擇

【補充 曾經的經典結論】

大苯小乙，丙戊全能，

三精製藥，卡馬西平。

　　(二)典型不良反應

1.巴比妥類及苯二氮(艹卓)類見第一節。

2.乙內酰脲類(苯妥英鈉)

齒齦增生、共濟失調、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態不穩、思維混亂、小腦前庭症狀、肌力減弱、嗜睡、發音不清、手抖、出血及昏迷。

3.二苯並氮(艹卓)類(卡馬西平)

視物模糊、複視、眼球震顫、頭痛。

4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)

肝臟中毒(球結膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經不規律。