口腔執業醫師考試《藥理學》考點:精神藥物
導語:精神失常主要包括精神分裂、躁狂症、抑鬱症、焦慮症等,下面小編帶着大家一起來看看相關的考點吧。
抗精神病藥
心境穩定劑
抗抑鬱藥
抗焦慮藥
第一節 抗精神病藥
大綱要求:
氯丙嗪的藥理作用、臨牀應用及不良反應
氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、利培酮藥理作用特點
精神分裂症:以思維、情感、行為之間不協調,精神活動與現實脱離為主要特徵的一類常見的精神病。
Ⅰ型:以幻覺、妄想、思維混亂等陽性症狀為主。
Ⅱ型:情感淡漠、意志缺失、主動性缺乏等陰性症狀為主。
腦內DA系統功能亢進學説:
精神分裂症是由於中樞DA系統功能亢進所致。
腦內多巴胺通路
氯丙嗪 chlorpromazine(冬眠靈)
【藥動學特點】
體內過程:首先出現的是鎮靜作用,1~3周之後才出現抗精神病作用;肌注吸收迅速,但刺激性較大;脂溶性高,腦內濃度可達血漿濃度的10倍;易蓄積在脂肪組織,停藥後數週後仍然能從尿液中檢出其代謝產物;個體差異大。
氯丙嗪:非特異性受體阻斷劑,缺乏選擇性
D2受體
α腎上腺素受體
M膽鹼受體
H1受體
5-HT2受體
【藥理作用】
1.中樞神經系統
1)抗精神病作用
作用特點:正常人服用之後可引起鎮靜作用,出現在安靜的環境之下易入睡,但易被喚醒,醒後神志清楚。與巴比妥類藥不同,加大劑量也不引起麻醉;
精神分裂症患者服藥之後,在不過分抑制情況下,可迅速控制興奮躁動,減少或消除幻覺、妄想,使思維活動及行為趨於正常,產生良好的抗精神病作用。主要用於控制Ⅰ型精神病。
作用機制:
鎮靜作用是阻斷α受體有關。多次用藥之後易引起耐藥性。
2)鎮吐作用
小劑量:阻斷CTZ的D2受體
大劑量:直接抑制嘔吐中樞
*對前庭刺激引起的暈動病無效
3)對體温調節的影響
抑制體温調節中樞,使體温調節失靈
特點:可↓體温,也可↑體温(與外界環境温度有關)
4)加強中樞抑製藥物的作用
2.植物神經系統
1)α腎上腺素受體阻斷作用腎上腺素翻轉作用
2)阻斷M 膽鹼受體 阿托品樣作用
視力模糊、口乾、便祕、無汗、眼內壓升高
3.內分泌系統作用
阻斷結節----漏斗通路的D2受體
↓催乳素釋放抑制因子 → 催乳素↑
↓促性腺釋放激素
↓促腎上腺皮質激素
↓垂體生長激素
【臨牀應用】
1.治療各種精神分裂症
對急性患者療效好,對慢性患者療效差;對Ⅰ型患者療效好,對Ⅱ型患者療效差
2.鎮吐、頑固性呃逆
對暈動症引起的嘔吐無效
3.低温麻醉、人工冬眠
低温麻醉:配合物理降温,降低心、腦等器官的耗氧量,有利於某些手術的進行。
人工冬眠合劑:氯丙嗪 + 哌替啶 + 異丙嗪
【不良反應】1.一般不良反應:中樞抑制症狀,M受體阻滯症狀,α受體阻斷症狀。青光眼禁用。
2.錐體外系反應:
(1)藥源性帕金森綜合徵:表現為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫和流涎等。
(2)靜坐不能
(3)急性肌張力障礙
可用中樞性膽鹼受體阻滯藥(安坦)和促DA釋放藥(金剛烷胺)等緩解錐體外系反應。
(4)遲發性運動障礙: 抗膽鹼藥可使症狀加重,氯氮平可使此反應減輕。
3.抗精神病惡性綜合徵:應停藥,使用DA受體激動劑和中樞性肌鬆藥。
4.驚厥與癲癇:有癲癇或驚厥史者禁用。
5.過敏反應
6.內分泌紊亂:乳腺增生症和乳腺癌患者禁用。
7.急性中毒:一次吞服大量(1~2g)氯丙嗪可出現昏睡、血壓下降、心肌損害、心動過速、心電圖異常。禁用腎上腺素。
中樞抑制
阿托品樣作用
α受體阻斷症狀
阻斷黑質紋狀體通路的D2受體
多巴胺受體數目上調
遲發性運動障礙 中樞抗膽鹼藥×
氯普塞頓(泰爾登)
抗精神病作用比氯丙嗪弱,鎮靜作用較強;有一定的抗焦慮和抗抑鬱作用,臨牀適於伴有焦慮或焦慮性抑鬱的精神分裂症、焦慮性神經官能症、更年期抑鬱症。
氟哌啶醇
高效價的'抗精神病藥,能選擇性的阻斷D2 樣受體,抗精神病作用和鎮吐作用較氯丙嗪強,但鎮靜和降温作用較弱,其錐體外系反應發生率較高。
臨牀主要用於治療以興奮、躁動、幻覺、妄想為主的精神裂症及躁狂症。
氯氮平
是第一個用於臨牀非典型的抗精神病藥,抗精神病作用較強而迅速,特異性阻斷中腦-邊緣系統和中腦-皮質系統的D4亞型受體,對黑質-紋狀體系統的D2和D3亞型受體幾乎無效。
臨牀用於治療急、慢性精神分裂症,還可用於長期給予氯丙嗪等傳統抗精神病藥物引起的遲發運動障礙。
蘇必利
鎮吐作用較強,達到氯丙嗪的150倍。臨牀上主要用於治療精神分裂症的幻覺妄想型或緊張型,對精神分裂症的陰性症狀也有效,可用於治療頑固性惡心嘔吐的治療。高血壓和嗜鉻細胞瘤患者禁用。
五氟利多
長效抗精神病藥,對各型精神病均有效
利陪酮
是新一代非典型抗精神病藥物,低劑量時可阻斷中樞的5-HT2 受體,大劑量時又可阻斷多巴胺D2受體。適用於治療首發急性病人和慢性病人,該藥對精神分裂症病人的認知功能障礙和繼發性抑鬱也有治療作用。
第二節 心境穩定劑
大綱要求:
碳酸鋰藥理作用及臨牀應用
碳酸鋰
【體內過程】6~7天作用顯效
【藥理作用】對正常人精神活動無明顯影響。對躁狂症或躁狂抑鬱症患者:可明顯改變失眠、多動症狀
【臨牀應用】躁狂症、躁狂抑鬱症、精神分裂症的躁狂狀態。抑鬱症
強迫症、週期性精神病、經前期緊張症
第三節 抗抑鬱藥
大綱要求:
丙咪嗪的藥理作用、臨牀應用及不良反應
地昔帕明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林的藥理作用特點與臨牀應用
一、三環類抗抑鬱藥
丙米嗪
【藥理作用】較強的抗抑鬱作用
對中樞神經系統的作用:正常人服用丙米嗪以鎮靜為主,但抑鬱症病人服藥後出現精神振奮,情緒提高,但療效緩慢,連續服用2~3周後才顯效。作用機制可以抑制特定腦區神經組織突觸前膜對NA及5-HT的再攝取,提高突觸間隙NA、5-HT濃度,促進和改善突觸傳遞功能,而發揮抗抑鬱作用。
【臨牀應用】適用於各種類型的抑鬱症治療,對於遺尿症也有效。
二、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑
地昔帕明
強效的選擇性NA再攝取抑制劑,主要用於治療抑鬱症,對輕、中度的抑鬱症療效好,也可用於遺尿症的治療。
三、選擇性5-HT再攝取抑制藥
氟西汀
強效的選擇性5-HT再攝取抑制藥,能延長和增加5-HT的作用,從而產生抗抑鬱作用。用於治療伴有焦慮的各種抑鬱症,還可用於強迫症、貪食症、社交恐懼症和神經性厭食症也有療效。本藥不應與MAO抑制劑合用,或在MAO抑制藥停藥14天后使用。
帕羅西汀
為強效的5-HT再攝取抑制劑,只用於伴有焦慮症的抑鬱症患者。禁與MAO抑制劑聯用。
舍曲林
可用於各類抑鬱症的治療或預防其發作,並對強迫症、經前焦慮症有效。
四、單胺氧化酶抑制劑
嗎氯貝胺與託洛沙酮為選擇性MAO-A抑制藥。
反苯環丙胺:為非選擇性MAO抑制劑,用於治療抑鬱症、焦慮症和強迫症。