執業藥師《藥物化學》章節考點:鎮咳祛痰藥
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痰是呼吸道炎症的產物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,並可加重感染。祛痰藥可稀釋痰液或液化粘痰,使之易於咳出。
第二十五章 鎮咳祛痰藥
一、 鎮咳藥(兩類:中樞性和外周性)
(一)中樞性鎮咳藥
1.磷酸可待因(麻)
化學名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫馬啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
①馬啡3甲醚衍生物
②抑制延腦的咳嗽中樞
2.右美沙芬
①具馬啡喃基本結構
②右旋體鎮咳,無成癮性
③左(消)旋體具成癮性,麻醉的藥管理
(二)外周性止咳藥
非成癮性,並有麻醉作用
1.磷酸苯丙哌林
化學名為1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽
①刺激性臭味
②中樞、外周雙重機制
二、祛痰藥
痰液稀釋藥,促進黏液分泌,易咳出
黏痰溶解藥,降解痰中黏性成分,降低黏度
1.鹽酸溴已新
化學名:N-甲基-N-環已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽
性質:①鹼性 成鹽 水溶性小
②作用:降低痰液的.黏稠性
③代謝產物是氨溴索
2.鹽酸氨溴索
化學名為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]環已醇鹽酸鹽
①溴己新代謝產物 (環己烷羥基化,N-去甲基)
②兩個手性碳,用反式的兩個異構體
③黏痰溶解劑 並有促表面活性物質合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化學名為N-乙酰基-L-半胱氨酸
①巰基化合物,易氧化,避光保存,臨用前配製
②可與金屬離子絡合
③與兩性黴素、氨苄西林有配伍禁忌
④作用機制:巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
⑤用於對乙酰氨基酚過量的解毒(巰基與其毒性毒性產物N-乙酰亞胺醌結合,排出體外)
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的類似物
巰基不是遊離的,作用是能使黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性