執業藥師《藥物化學》章節考點:鎮咳祛痰藥

來源:文萃谷 1.46W

痰是呼吸道炎症的產物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,並可加重感染。祛痰藥可稀釋痰液或液化粘痰,使之易於咳出。

執業藥師《藥物化學》章節考點:鎮咳祛痰藥

  第二十五章 鎮咳祛痰藥

  一、 鎮咳藥(兩類:中樞性和外周性)

(一)中樞性鎮咳藥

1.磷酸可待因(麻)

化學名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫馬啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物

①馬啡3甲醚衍生物

②抑制延腦的咳嗽中樞

③有成癮性,按麻醉的藥品管理

2.右美沙芬

①具馬啡喃基本結構

②右旋體鎮咳,無成癮性

③左(消)旋體具成癮性,麻醉的藥管理

(二)外周性止咳藥

非成癮性,並有麻醉作用

1.磷酸苯丙哌林

化學名為1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽

①刺激性臭味

②中樞、外周雙重機制

  二、祛痰藥

痰液稀釋藥,促進黏液分泌,易咳出

黏痰溶解藥,降解痰中黏性成分,降低黏度

1.鹽酸溴已新

化學名:N-甲基-N-環已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽

性質:①鹼性 成鹽 水溶性小

②作用:降低痰液的.黏稠性

③代謝產物是氨溴索

2.鹽酸氨溴索

化學名為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]環已醇鹽酸鹽

①溴己新代謝產物 (環己烷羥基化,N-去甲基)

②兩個手性碳,用反式的兩個異構體

③黏痰溶解劑 並有促表面活性物質合成和分泌作用

3.乙酰半胱氨酸

化學名為N-乙酰基-L-半胱氨酸

①巰基化合物,易氧化,避光保存,臨用前配製

②可與金屬離子絡合

③與兩性黴素、氨苄西林有配伍禁忌

④作用機制:巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性

⑤用於對乙酰氨基酚過量的解毒(巰基與其毒性毒性產物N-乙酰亞胺醌結合,排出體外)

4.羧甲司坦

乙酰半胱氨酸的類似物

巰基不是遊離的,作用是能使黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性

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