2017年執業藥師《藥物化學》考點：抗結核藥

應用於臨牀的抗結核藥種類眾多。通常療效高不良反應少患者較易耐受的.成為一線抗結核病藥物，常用藥物有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等，下面是本站小編分享的一些相關資料，供大家參考。

　　第一節　抗生素類

考綱要求：1.硫酸鏈黴素

2.利福黴素

3.利福噴丁

結構特點及用途：

1.硫酸鏈黴素　氨基糖苷類

結構特點： ① 三個部分;② 三個鹼性中心

2.利福平

基本結構特點及性質：

①1,4 萘二酚，鹼性易氧化成醌型

②3位取代基，在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪

代謝過程：

①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性減弱

②3位水解

新考點：藥物相互作用

1.利福平是酶的誘導劑

藥物代謝需要酶的催化

有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短，這些藥物被稱為酶誘導劑。

2.酶抑製劑

代謝酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑。

使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強或作用時間延長。

3.利福噴丁

與利福平區別：

①結構　環戊基

②抗結核作用強，抗麻風桿菌、抗某些病毒

　　第二節　合成類抗結核藥

(一)對氨基水楊酸鈉

特點：排泄快，劑量大，和其他抗結核藥聯合使用

(二)吡嗪酰胺

特點：水解生成吡嗪羧酸，降低環境 pH值

結核桿菌不能生長

(三)異煙肼

1.化學名

4-吡啶甲酰肼

2.理化性質

①易溶於水

②與醛縮合生成異煙腙

③肼基強還原性，可被氧化劑氧化

④與重金屬離子絡合，形成有色的螯合物

如與銅離子生成紅色螯合物

⑤ 含酰肼結構

在酸或鹼存在下易水解

生成異煙酸和肼 遊離肼使毒性增大

光、重金屬、温度、pH等均加速水解

3.代謝特點

①代謝的個體差異

N-乙酰基轉移酶

有個體差異

根據人羣調節藥量

②代謝產物的肝毒性

(四)鹽酸乙胺丁醇

化學名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

2.理化性質

①易溶於水

②與金屬絡合(硫酸銅)

鑑別反應 藍色

作用機理 Mg2+ 結合，干擾細菌RNA合成