2016執業藥師考試重難點總結：抗病毒藥

病毒寄生於宿主細胞內，依賴宿主細胞代謝系統進行增殖複製。在病毒基因提供的遺傳信息調控下合成病毒核酸和蛋白質，然後在胞漿內裝配為成熟的感染性病毒體，以各種方式自細胞釋出而感染其他細胞。

抗病毒感染的途徑很多，如直接抑制或殺滅病毒、干擾病毒吸附、阻止病毒穿入細胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒釋放或增強宿主抗病毒能力等。常用抗病毒藥有：

　　一、金剛烷胺

金剛烷胺(amantadine)能特異性地抑制甲型流感病毒，干擾RNA病毒穿入宿主細胞，它還能抑制病毒脱殼及核酸的釋放，可用於甲型流感的防治，但對乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒(HSV)無效。它還能抗震顫麻痺(見第十六章)。口服易吸收，在體內不被代謝，約90%以原形自尿排出，血漿t1/2約12～17小時。不良反應有厭食、噁心、頭痛、眩暈、失眠、共濟失調等。

　　二、碘苷

碘苷(idoxuridine)又名皰疹淨，競爭性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的'生長，對RNA病毒無效。本品全身應用毒性大，臨牀僅限於局部用藥，以治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染，對急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好，對慢性潰瘍性實質層皰疹性角膜炎療效很差，對皰疹性角膜虹膜炎無效。局部反應有痛、癢，結膜炎和水腫等。

　　三、阿昔洛韋

阿昔洛韋(acyclovir)又名無環鳥苷，是核苷類抗DNA病毒藥。抗皰疹病毒作用比碘苷強10倍，比阿糖腺苷強160倍。對乙型肝炎病毒也有一定作用。對牛痘病毒和RNA病毒無效。它在感染細胞內經病毒胸苷激酶和細胞激酶催化，生成三磷酸無環鳥苷，抑制病毒DNA多聚酶。口服吸收差，生物利用度為15%～30%，血漿t1/2約3小時。血漿蛋白結合率很低，易透過生物膜。藥物部分經肝代謝，主要以原型自腎排出。本品適用於HSV所致的各種感染，帶狀皰疹，EB病毒，艾滋病患者併發水痘帶狀皰疹等，局部滴眼治療單純性皰疹性角膜炎或用霜劑治療帶狀皰疹等療效均佳，不良反應較少。

　　四、阿糖腺苷

阿糖腺苷(adenine arabinoside,Ara～A)為核苷類抗DNA病毒藥，能抑制DNA複製，對皰疹病毒與痘病毒均有作用。靜脈滴注t1/2為3～4小時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的35%，主要經腎排出。臨牀用於治療HSV腦炎、角膜炎、新生兒單純皰疹，艾滋病患者合併帶狀皰疹等。靜滴可出現消化道反應及血栓靜脈炎。偶見血清轉氨酶升高。

　　五、利巴韋林

利巴韋林(ribavirin)又名病毒唑(virazole)，為核苷、次黃嘌呤核苷類似物，能抑制病毒核酸的合成，具廣譜抗病毒性能，對RNA和DNA病毒均有抑制作用。對甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等均有防治作用。口服吸收良好，1～1.5小時後血藥濃度達到峯值,t1/2為20小時,主要由腎排出。