2015年執業藥師《藥物化學》精選複習講義

來源:文萃谷 1.46W

  抗絲蟲病藥

2015年執業藥師《藥物化學》精選複習講義

線狀絲蟲侵入人體淋巴系統或結締組織即產生絲蟲病。寄生於人體的絲蟲有多種,在我國主要是班氏絲蟲及馬來絲蟲。

抗絲蟲病的藥物早期以胂劑為主,1947年發現的乙胺嗪(Diethylcarbamazine),雖然其療效較差及副作用較大,但目前仍然是治療絲蟲病的首選藥物,另外,鹽酸左旋咪唑和甲苯達唑也有作用。

  抗血吸蟲病藥

血吸蟲病是全世界流行最廣、危害人民健康最嚴重的寄生蟲病,是血吸蟲的裂體吸蟲寄生人體所致的'疾病。血吸蟲分曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲及日本血吸蟲三種。在我國流行的血吸蟲病由日本血吸蟲引起

血吸蟲病治療藥可分為銻劑和非銻劑兩類,銻劑的毒性較大,現已較少使用。非銻劑藥物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特別是吡喹酮為新型的廣譜抗寄生蟲藥物,對日本血吸蟲的作用較為突出。

  1.銻劑

酒石酸銻鉀為最早的品種,但其毒性較大且必須靜脈注射。我國相繼合成葡萄糖酸銻鈉、二巰基丁二酸銻鈉及沒食子酸銻鈉。現已少用。

  2.非銻劑

非銻劑藥物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

銻劑對肝臟和心臟顯示有一定的毒性。因此,抗血吸蟲藥物的研究以非銻劑為目標,依據強效殺菌劑一般兼有殺蟲作用的事實,對硝基呋喃類衍生物進行研究,發現對日本血吸蟲感染有較好療效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺類化合物,特別值得指出的是我國創制的呋喃丙胺(Furapromide),對日本血吸蟲的幼蟲和成蟲都有殺滅作用,另外對薑片蟲和華支睾吸蟲也有療效。硝硫氰胺對血吸蟲有顯著的殺滅作用,這可能由於使蟲體的三羧酸循環代謝受到干擾,蟲體缺乏能量供應,最後導致死亡。此藥對鈎蟲病和薑片蟲病也有效。臨牀上用於各種類型的血吸蟲病,但由於排泄慢,可引起積蓄中毒。硝硫氰酯也有明顯抗血吸蟲作用,但毒性略低於硝硫氰胺。

吡喹酮(Praziquantel)為一新型的廣譜抗寄生蟲藥,它對三種血吸蟲病均有效,特別是對日本血吸蟲有殺滅作用。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優點。吡喹酮對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲對葡萄糖的攝入,促進蟲體內糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。

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