2023年頭孢類抗菌藥物的分代及抗菌效果

專業知識要做好複習，執業醫師知識點繁多宂長，為此小編為大家整理了一些2023年頭孢類抗菌藥物的分代及抗菌效果，希望對你有所幫助!

頭孢類的分代：

第一代：

頭孢噻吩(先鋒黴素1號)

頭孢噻啶(先鋒2號)

頭孢氨苄(先鋒4號)

頭孢唑啉(先鋒5號)

頭孢拉定(先鋒6號)

頭孢羥氨苄

作用於特點臨牀應用。

1.腎毒性較第二、三代大。

2.對B-內先胺酶較穩定，不及第二、三代。

3.主要用於耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代：

頭孢孟多(頭孢羥唑)

頭孢呋辛(西力欣、頭孢呋肟)

頭孢克洛(頭孢氯氨苄)。

頭孢尼西鈉

作用特點應用。

1.對革陽菌較弟一代略差，對革陰菌做用明顯增強，，部分厭氧菌高效。

2.對B-內先胺酶較穩定。

3.對腎毒素較第一代小。

4.主要用於敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。

西丁鈉效果類似於二代頭孢

頭孢丙烯也是二代頭孢

第三代：

頭孢克肟

頭孢噻肟

頭孢曲松(菌必治)

頭孢他定(復達欣)

頭孢哌酮(先鋒必素)

頭孢他美酯

頭孢米諾鈉

作用特點應用、

1.對厭氧菌及革蘭陰性菌較強，(包括酮綠假單胞菌)對革陽菌作用不及一、二代。

2.對B-內先胺酶更穩定。

3.對腎基本無毒性

4.主要用於敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血症及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用於抗銅綠假單胞菌最強的抗生素。

第四代：

頭孢匹羅

頭孢吡肟

1.廣譜、高效、對某些革蘭陰和陽性菌均有較強大的抗菌作用。

2.對B-內先胺酶穩定性最高。

3.無腎毒性。

4.主要用於難治感染。

頭孢菌素系由冠頭孢菌的培養液中分離出的頭孢菌素C，經半合成製得的一類具有頭孢烯母核的β-內酰胺抗生素。

本類藥物與青黴素的作用近似，都是作用於PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別。

頭孢菌素的分代，是根據開發年代和抗菌機能，頭孢菌素可分代如下：

第一代頭孢菌素：開發年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點：

1、對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青黴素類相似，有對抗金葡菌β-內酰胺酶的能力，對耐青黴素的金葡菌有效。但若金葡菌已對抗葡萄球菌青黴素耐藥，則對所有的頭孢菌素也耐藥。

2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對鏈球菌A羣、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對鏈球菌D羣的作用很差，所有的頭孢菌素(除頭孢硫咪外)對腸球菌(如糞鏈球菌)均無效。

3、在本代抗生素抗菌譜內的革蘭陽性菌尚有：表皮葡萄球菌、產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。

4、本代抗生素對革蘭陰性菌的作用與氨苄西林有一定的近似性，分述如下：

(1)對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產生耐藥菌株。

(2)對奇異變形桿菌的部分多數菌株對本代抗生素敏感。

(3)對於大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數菌株有較強的作用，但易產生耐藥性。

(4)對於肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強的作用(而氨苄西林對本菌則是無效的)，但對本代抗生素可產生耐藥菌株。

(5)本代抗生素對流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨苄西林之間對該菌存在着交叉耐藥性，即對氨苄西林敏感的菌株對本代抗生素往往也敏感，而對氨苄西林耐藥者對本代抗生素也耐藥。

(6)腸桿菌類均易對第一代頭孢菌素耐藥。

(7)第一代頭孢菌素對下列微生物無效：產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無效。

5、第一代頭孢菌素對放線菌常可有效。

第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度;在膽汁中的濃度低，不適用於膽道感染;在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用於腸道感染;穿透血腦屏障的能力弱，不適用於中樞感染。

常見的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄等。

第二代頭孢菌素：主要開發年代為1970-1976年，其抗菌特性為：

1、對革蘭陽性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。

2、對革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優越，表現在：

(1)抗酶性能較強：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產生藥酶而易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強，對上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。

(2)抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌等。

(3)普通變形桿菌常可對本代抗生素耐藥。腸桿菌類在連續用藥過程中常產生耐藥菌株。

(4)第二代頭孢菌素對下列微生物無效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌等。

常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。

第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點有：

1、對革蘭陽性菌的作用不如第一代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用常較低。對鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強;但頭孢哌酮則較弱。所有的第三代頭孢菌素對糞鏈球菌均不敏感。

2、對嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。

3、對大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。

4、第三代對孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎上又有擴大，對綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數的第三代頭孢菌素可透過血腦屏障，適用於敏感菌所致的腦膜炎。常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。

第四代頭孢菌素：近年來開發的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。

頭孢菌素的不良反應：

(1)消化道反應與菌羣失調。多數頭孢菌素可致噁心、嘔吐、食慾不振等反應，並抑制腸道正常菌羣，導致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

(2)肝毒性。可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴重。

(3)腎毒性。多數頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強。伍用氨基糖苷、強利尿藥、右旋糖酐(注射)等均可加強腎毒性。

(4)造血系統毒性。可致紅細胞、白細胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細胞增多等。

(5)凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌羣，減少維生素K的產生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素，可與維生素K競爭，從而阻礙穀氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強了不良反應。

(6)抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素可抑制乙醛脱氫酶功能。若與乙醇聯合應用，可產生二硫侖反應(醉酒貌)。

(7)過敏反應。多見者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應、血管神經性水腫、以及過敏性休克。過敏性休克症狀與青黴素休克相同。急救方法也相同。

相關資料：

抗生素類頭孢菌素是分子中含有頭孢烯的半合成抗生素β-內酰胺類抗生素β-7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)衍生物具有類似的殺菌機制。這種藥物可以破壞細菌的細胞壁，並在繁殖期殺菌。

它對細菌有很強的選擇作用，但對身體幾乎沒有毒性。它具有抗菌譜廣、抗菌作用強、抗青黴素酶、過敏反應少於青黴素等優點。因此，它是一種高效、低毒、廣泛應用於臨牀的重要抗生素。

頭孢菌素一般分為一、二、三、四代(見一表)，根據其抗菌作用的特點。頭孢菌素抗菌作用比較(表1)項目常用品種抗菌譜及作用特點註明第一代頭孢菌素、頭孢拉啶、頭孢羥氨啶、頭孢唑林(注射)抗革蘭氏陽性菌，尤其是金黃色葡萄球菌。大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌感染較弱。

口服，注射.第二代甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。與第一代相比，球菌感染的抗菌作用與第一代相似或略弱。對革蘭氏陰性菌感染的抗菌作用強於第一代。

較少用.第三代頭孢噻呋鈉(動物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉等。抗菌範圍比第一代和第二代更廣，對所有致病菌都有抗菌作用，但對革蘭陽性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。

其特點是對大多數革蘭陰性細菌有很強的抗菌作用。第四代頭孢匹羅廣泛應用於臨牀實踐中。

頭孢奎諾(動物專用)對革蘭陽性菌和革蘭氏陰性菌有很強的作用，可用於控制金黃色葡萄球菌感染，具有第一代頭孢菌素和第二代頭孢菌素的優異抗菌性能。昂貴的第一代頭孢菌素的抗菌範圍和作用與青黴素相同，常用於革蘭氏陽性菌，特別是球菌感染，也可用於耐青黴素球菌。對大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌引起的燒傷等部位感染較弱。綠膿桿菌燒傷等部位感染無效。第一代常用的頭孢菌素有頭孢唑林、頭孢氨萘、頭孢拉定、頭孢羥氨銨等。

除注射頭孢唑林外，其他均可口服，也稱口服頭孢菌素.第一代頭孢菌素主要用於革蘭氏陽性菌感染，常用於治療革蘭氏陰性桿菌感染。

第二代頭孢菌素的抗菌範圍比第一代廣，對球菌的抗菌作用與第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染對流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等革蘭氏陰性菌的抗菌作用強於第一代。

對青黴素或第一代頭孢菌素的抗菌作用優於第一代。常用品種有頭孢夫辛鈉、頭孢替安、甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。第三代頭孢菌素的抗菌範圍比第一代和第二代更廣，對幾乎所有致病菌都有抗菌作用，但對革蘭陽性球菌，特別是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特點是對大多數革蘭陰性細菌，包括綠膿桿菌、沙門氏菌和脆弱擬桿菌。

第三代頭孢菌素常用於革蘭氏陰性菌引起的腸道感染、肺炎、胸膜炎、皮膚和軟組織。常用品種有：頭孢噻呋鈉(動物專用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他定、頭孢克啶、頭孢唑啶等。

第四代頭孢菌素；第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用較弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來，一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)，頭孢喹諾不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性，而且對葡萄球菌具有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。