2017執業藥師藥學專業知識二複習筆記

來源：文萃谷 2.77W

藥學在世界各大經濟領域可以説是發展最快的門類之一，醫藥公司的年經濟效益增長率已經高於國家的經濟增長速度。下面是應屆畢業生小編為大家搜索整理的2017執業藥師藥學專業知識二複習筆記，希望對大家有所幫助。

　　靶向抗腫瘤藥

　　第一亞類酪氨酸激酶抑制劑

一、藥理作用與臨牀評價

(一)作用特點

酪氨酸激酶在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制劑——吉非替尼、厄洛替尼——阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖。

適應證：非小細胞肺癌。

(二)典型不良反應——最常見：皮膚毒性、腹瀉。

二、用藥監護

(1)皮膚毒性：皮疹、皮膚乾燥和指甲異常。

避免日曬，塗抹潤膚露和含糖皮質激素軟膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。

(2)腹瀉：中、重度——口服洛哌丁胺。

(3)間質性肺炎——罕見但可致命。

(4)無症狀的肝臟轉氨酶AST及ALT升高。

　第二亞類單克隆抗體抗腫瘤藥(單抗藥)

―、藥理作用與臨牀評價

(一)作用特點

最突出的`優點——選擇性“殺滅”：

只對癌細胞起作用而對正常體細胞幾乎沒有傷害，大幅降低毒副作用。

1.曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗

——機制：在癌細胞膜外與生長因子競爭結合受體，阻斷信號傳遞過程——阻止癌細胞生長擴散。

A.曲妥珠單抗——HER-2過度表達的轉移性乳腺癌。

B.利妥昔單抗——濾泡性中央型淋巴瘤(CD20)。

C.西妥昔單抗——與伊立替康(拓撲異構酶I抑制劑)聯用治療表達表皮生長因子受體(EGFR)的轉移性結直腸癌。

2.貝伐單抗

機制特殊：作用於血管內皮生長因子(VEGF)，阻止內皮細胞增殖和新血管生成

——“餓死癌細胞”。

(二)典型不良反應

1.過敏樣反應，或其他超敏反應。

2.淋巴瘤患者——嚴重的細胞因子釋放綜合徵或腫瘤溶解綜合徵。

3.西妥昔單抗——皮膚反應(80%以上)，其中約15%症狀嚴重。

二、用藥監護

(一)用前儘可能先做基因篩査

表皮生長因子受體(YEGFR)過量、B淋巴細胞表面高表達CD20抗原、雌激素受體陽性(ER)——先化療，使腫瘤細胞凋亡，再使用單抗藥。

1.曲妥珠單抗、西妥昔單抗——人表皮生長因子受體-2(HER-2)的單克隆抗體。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多種人類腫瘤中過度表達。

2.利妥昔單抗——抗CD20抗體。

3.西妥昔單抗——僅可用於KRAS基因野生型患者。

(二)注意單抗藥綜合徵

1.過敏反應

輕度——減慢輸注速度或暫停輸注。

嚴重——立即永久停藥，並即用腎上腺素、抗組胺藥和糖皮質激素。

2.曲妥珠單抗——心臟功能減退——心力衰竭、黏液栓子腦栓塞，甚至死亡。

3.利妥昔單抗——細胞因子釋放綜合徵：嚴重呼吸困難、發熱、寒戰、蕁麻疹和血管性水腫。

4.西妥昔單抗——嚴重的皮膚反應，必須中斷治療。只有當皮膚反應恢復到2級，才能重新進行治療。如皮膚反應為第4次發生，或停藥後無法緩解至2級，則永久停用。

5. 腫瘤溶解綜合徵

——腫瘤細胞短期內大量溶解，釋放細胞內代謝產物——高尿酸血癥、高血鉀、高血磷、低血鈣和急性腎衰竭。

預防：放化療前充分水化、利尿、鹼化尿液、服用別嘌醇。

【小結3】單克隆抗體靶向治療藥

1.酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小細胞肺癌

(皮膚毒性、腹瀉)

2.單克隆抗體(單抗)

(1)曲妥珠單抗(HER-2,乳腺癌，心功能減退)

利妥昔單抗(CD20，淋巴瘤，細胞因子釋放)

西妥昔單抗(EGFR，結直腸癌、皮膚毒性)

(2)貝伐單抗(血管內皮生長因子VEGF，餓死)

五、調節體內激素平衡

1.雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和託瑞米芬——乳腺癌(ER、PR陽性，絕經前、後均可)。

2.芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑——絕經後。

3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮——乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。

4.抗雄激素類——氟他胺——前列腺癌。

六、分子和單克隆抗體靶向