2017執業藥師西藥知識一考點：阿托品

阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種有毒的白色結晶狀生物鹼C17H23NO3，主要用其硫酸鹽解除痙攣、減少分泌、緩解疼痛、散大瞳孔。下面是應屆畢業生小編為大家編輯整理的2017執業藥師西藥知識一考點：阿托品，希望對大家有所幫助。

　阿托品

　　一、藥理作用

阿托品可競爭性拮抗乙酰膽鹼或膽鹼能受體激動藥對M受體激動作用。阿托品與M膽鹼受體結合後，由於其內在活性小，一般不引起激動效應，反而能阻斷乙酰膽鹼的作用，從而表現為抗膽鹼作用。其作用部位主要在副交感神經的節後纖維。對這些纖維所支配的心肌、平滑肌、腺體、眼等組織器官的M受體有較高選擇性作用。但對M受體亞型的選樣性較低，即對M1、M2和M3，受體均有阻斷作用。在很大劑量時，阿托品對N1受體也有一定阻斷作用。

(一)腺體 阿托品可抑制腺體分泌，其中以唾液腺和汗腺最為敏感。0.5mg阿托品即可明顯抑制腺體分泌，表現為口乾和皮膚乾燥。淚腺和呼吸道腺體分泌也可被抑制。較大劑量時，阿托品尚可減少胃液分泌，但對胃酸分泌影響較小。

(二)眼 阿托品可阻斷瞳孔括約肌和睫狀肌的M受體，使瞳孔擴大、眼內壓升高和調節麻痺。

1.擴瞳 阿托品使瞳孔括約肌鬆弛，使去甲腎上腺索能神經支配的瞳孔擴大肌功能佔優勢，引起瞳孔擴大。

2.眼內壓升高 瞳孔擴大後，虹膜退向四周外緣，使前房角間隙受壓變窄，阻礙房水經前房角而流入鞏膜靜脈竇，導致眼內壓升高。

3.調節麻痺 阿托品使睫狀肌鬆弛而退向外緣後，造成懸韌帶拉緊，而使晶狀體變平、折光度減低，只能視遠物，不能看清近距離東西。這一作用稱為調節麻痺。(zl2002-1-089)

zl2002-1-089.用下列藥物給家兔滴眼後，可使瞳孔明顯擴大的藥物是?

A.異丙腎上腺素?

B.新斯的明?

C.阿托品?

D.多巴胺?

E.毛果芸香鹼

答案：C?

(三)平滑肌 阿托品能鬆弛多種內臟平滑肌，其對平滑肌的'作用常取決於平滑肌的功能狀態及平滑肌的種類。當平滑肌處於過度活動或痙攣狀態時，阿托品鬆弛平滑肌作用較顯著。在不同平滑肌中，阿托品對胃腸平滑肌痙攣有明顯解痙作用，對膀胱逼尿肌亦有鬆弛作用;但對膽道、輸尿管和支氣管平滑肌解痙作用較弱。

(四)心臟

1.心率 阿托品在治療劑量(0.4～O.6mg)時，可使一部分病人心率輕度短暫地減慢：此作用是由於阿托品可阻斷突觸前膜M1受體，使突觸中乙酰膽鹼對遞質釋放的抑制作用減弱，即阿托品可阻斷突觸前膜負反饋調節的M1受體，使內源性乙酰膽鹼釋放增加，從而導致心率減慢;較大劑量(1～2mg)可阻斷竇房結起搏點的M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加快，其加快程度取決於迷走神經張力，在青、壯年中，迷走神經張力較高，因此其加快心率作用較明顯。而在老人、兒童，則阿托品加快心率作用不明顯。

2.房室傳導 迷走神經過度興奮可引起心率減慢和傳導阻滯，阿托品可拮抗迷走神經興奮，使心率加快及傳導加快。

(五)血管與血壓 治療量阿托品對血管及血壓無顯著影響。因為許多血管缺少膽鹼能神經支配。但大劑量阿托品具有小血管解痙作用，尤其以皮膚血管擴張較為顯著，可引起顏面潮紅、皮膚温熱。其作用機制未明，但與抗膽鹼作用無關，可能是阿托品直接舒張血管作用，也可能為阿托品引起體温升高後機體的代償性散熱所致。(zy2008-1-125)

(六)中樞神經系統 較大劑量(1～2mg)阿托品可輕度興奮延腦和大腦，增加劑量時(2～5mg)興奮作用加強，可出現焦慮不安、多言、譫安。中毒劑量(10mg以上)可致幻覺、定向障礙、運動失調和驚厥，也可由興奮轉入抑制，並可導致昏迷及呼吸麻痺。

　　二、臨牀應用

(—)解除平滑肌痙攣 適用於胃腸平滑肌痙攣所致絞癰、膀胱刺激症狀如尿頻、尿急等。對膽絞痛和腎絞痛療效較差，常需與嗎啡類鎮痛藥合用。此外，阿托品尚可用於治療遣尿症。

(二)抑制腺體分泌 主要用於全身麻醉前合併用藥，以減少呼吸道腺體分泌，防止吸人性肺炎發生。也可用於嚴重盜汗及流涎患者。

(三)眼科

1.虹膜睫狀體炎 可用0.5%～1%阿托品溶液滴眼，利用藥物引起虹膜括約肌和睫狀肌鬆弛作用，使之充分休息，有利於炎症的消退，也可防止虹膜與晶狀體的粘連。

2.眼底檢查 利用阿托品擴瞳作用，可進行眼底檢查。但由於本品擴瞳作用可維持1～2周，調節麻痺作用也可維持2～3天，故視力恢復較慢。現已逐漸被作用時間較短的後阿托品所取代。

3.驗光配眼鏡 阿托品可使睫狀肌處於調節麻痺，晶狀體固定，以便正確測出品狀體的屈光度。但由於作用時間較長，故已少用。但在兒童驗光時，因其睫狀肌調節能力較強，(剛會説aoe兒童)故需用阿托品發揮其充分的調節麻痺作用。

(四)緩慢型心律失常 治療迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室傳導阻滯;也可用於治療由竇房結功能低下所致的室性異位節律。

(五)抗休克 阿托品可用於治療暴發型流腦、中毒性菌痢及中毒性肺炎等疾患引起的感染性休克，常用大劑量藥物。作用機制尚未弄清，可能與藥物解除小血管痙攣、改善微循環有關，對伴心率過速或高熱者，不用阿托品。因為會使加重。聯繫——與其副作用相同。

(六)有機磷酸酯類農藥中毒解救。(見前一單元)

　　三、不良反應及中毒

阿托品作用廣泛，當臨牀上利用其某一作用作為治療目的時，其他作用即成為副反應。在不同劑量時，本品可產生不同不良反應，大致如下：

1.0.5mg 心率輕度減慢，略有口乾及盜汗。

2.1mg 口乾，心率加快，瞳孔輕度擴大。

3.2mg 心悸，明顯口乾，瞳孔擴大，視近物模糊。

4.5mg 上述症狀加重，語言不清，煩躁不安，皮膚乾燥，發熱，小便困難，腸蠕動減少。

5.10mg以上 上述症狀嚴重，脈速而弱，中樞興奮明顯，呼吸加快、加深，出現譫妄、幻覺、驚厥等。嚴重中毒時可由中樞興奮轉化為抑制，引起昏迷和呼吸麻痺等。

6.最低致死量 成年為80～130mg，兒童約為10mg。

　　四、禁忌證(超綱部分)

青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，後者是因為阿托品可能加重排尿困難。(zl2007-1-029)

zl2007-1-029.阿托品臨牀上不用於

A.麻醉前給藥

B.有機磷中毒

C.青光眼患者

D.心律失常

E.內臟絞痛

答案：C