執業藥師2017知識點：抗心力衰竭藥

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　　主要藥物：

(1)強心苷類減輕症狀和改善心功能。

(2)利尿劑。

(3)醛固酮受體阻斷劑螺內酯。

(4)β受體阻斷劑第二節。

(5)血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)，顯著降低死亡率第四節。

(6)血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)，與ACEI相近用於因嚴重咳嗽而不能耐受ACEI者第四節。

　　第一亞類　強心苷類正性肌力藥

　　一、藥理作用與臨牀評價

　　(一)作用特點

機制抑制衰竭心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶，使細胞內Na+水平升高，促進Na+-Ca2+交換，提高細胞內Ca2+水平正性肌力。

強心苷正性肌力作用的機制：

①抑制心肌細胞膜上的強心苷受體Na+-K+-ATP酶活性，導致鈉泵失靈;

②Na+-Ca2+雙向交換機制。

最終導致心肌細胞內Ca2+增加，心肌的收縮加強。

不產生耐受性，是唯一能保持左室射血分數持續增加的藥物。

可緩解症狀、改善臨牀狀態;

不足不能減少遠期死亡率和改善預後。

(1)地高辛

(2)甲地高辛：效應較強、排泄速度較快、安全性高。

(3)去乙酰毛花苷(西地蘭D)：溶解性和穩定性好，為常用的注射液。速效。

(4)毛花苷丙(西地蘭C)：速效。

(5)洋地黃毒苷：長效。經肝臟代謝，受腎功能影響小，可用於腎功能不全者。體內消除緩慢，有蓄積性。

(6)毒毛花苷K：速效。以原形經腎臟排出，蓄積性低。

臨牀使用最多地高辛和去乙酰毛花苷。

1.地高辛口服

唯一被FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。

更適用於心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。

急性心力衰竭

並非地高辛的應用指徵;

應使用其他治療措施，而地高辛僅作為長期治療措施的開始階段而發揮部分作用。

2.注射液毛花苷丙

增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈壓。

適用於併發快速室率誘發的慢性心力衰竭急性失代償儘快控制心室率。

　　(二)典型不良反應

洋地黃類藥治療指數窄，易發生中毒。

治療量約為中毒量的1/2，最小中毒量為最小致死量的1/2即使輕微的血藥濃度變化，也會產生很嚴重的結果。

不良反應(中毒症狀，極其重要!)：

1.胃腸道症狀洋地黃中毒的信號，表現為：厭食、噁心、嘔吐或腹痛。

2.心血管系統(1)心律失常，最多見的是室性早搏、室上性心動過速;(2)加重心力衰竭。

3.神經系統意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經異常、亢奮。

4.感官系統色覺異常(紅-綠、藍-黃辨認異常)。

【洋地黃類藥物不良反應】

不良反應洋地黃，胃腸反應心失常。

紅綠不分成色盲，神經亢奮睡得香。

　　(三)禁忌證：

1.預激綜合徵伴心房顫動或撲動者。

2.伴竇房傳導阻滯、Ⅱ度或高度房室阻滯又無起搏器保護者。

3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狹窄。

4.室速、室顫。

5.急性心肌梗死後，特別是有進行性心肌缺血者。

簡記除了心衰伴有房顫、房撲之外。

(四)藥物相互作用跟各種藥物合用，幾乎都是增加洋地黃類藥物的'毒性。

1.與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%～100%。處理劑量應減半。

2.與噻嗪類和袢利尿劑合用可引起低鉀血癥和低鎂血癥，增加洋地黃中毒的危險。

3.同時口服紅黴素、克拉黴素和四環素等，地高辛生物利用度和血藥濃度增加。

　　二、用藥監護

(一)藥物的選擇和患者用藥的依從性

(1)嚴格審核劑量。

(2)2周內未用過洋地黃苷者，才能按照常規給予。以免重複用藥，出現過量和中毒。

(3)毒毛花苷K毒性劇烈，過量時可引起嚴重心律失常;近1周內用過洋地黃製劑者，不宜應用。

(二)關注患者中毒的易感因素

(1)腎功能損害;肝功能不全者應選用不經肝臟代謝的地高辛;老年患者。

(2)電解質紊亂尤其是低鉀血癥、低鎂血癥、高鈣血癥可加大地高辛中毒的危險心律失常。

(3)甲狀腺功能減退者。