執業藥師藥分藥物與藥學知識總結
第一章 藥物與藥學知識
第一節 藥物與藥物命名 1. 藥物的來源與分類
①化學合成藥物：小分子無機或有機藥物 ②來源於天然產物的化學藥物：發酵方法得到的抗生素，半合成抗生素和半合成得到的天然藥物
③生物技術藥物：重組蛋白質藥物、抗體、細胞因子、寡核苷酸藥物和疫苗 2.常見的藥物命名
①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN).具有強制性和約束性,不可用作商標註冊.也是藥典中使用的名稱.不是最終的藥品 ②化學名
③商品名:最終產品,註冊和申請專利保護 第二節 藥物劑型與製劑 一、藥物劑型與輔料 1.劑型的分類
按物質形態分類: ①液體劑型②固體劑型 ③半固體劑型:軟膏劑,糊劑,凝膠劑等液體 劑型④氣體劑型:氣霧劑,部分吸入劑
按給藥途徑分類: ①經胃腸道給藥劑型
②非經胃腸道給藥劑型:(1)注射給藥(2)皮膚給藥(3)口腔給藥(4)鼻腔給藥(5)肺部給藥(6)眼部給藥(7)直腸、陰道、尿道等部位的給藥：灌腸、栓劑給藥
按分散系統分類: (1)真溶液型（2）膠體溶液型（3）乳劑型（4）混懸型（5）氣體分散型（6）微粒分散型（7）固體分散型 按製法分類：浸出製劑，無菌製劑等
按作用時間分類：根據劑型作用快慢，分為速釋、普通和緩控釋製劑等 2.藥物劑型的重要性 ①可改變藥物的作用性質 ②可調節藥物的作用速度
③可降低（或消除）藥物不良反應 ④可產生靶向作用 ⑤可提高藥物的穩定性 ⑥可影響療效 3. 藥用輔料作用
①賦型②使製備過程順利③提高藥物的穩定性④提高藥物的療效⑤降低藥物毒副作用⑥調節藥物作用⑦增加病人用藥的順應性 二、藥物穩定性及藥用有效期 1藥物製劑穩定性變化
物理變化: ①混懸劑中藥物顆粒結塊②結晶生長③乳劑的分層、破裂④膠體制劑的老化⑤片劑崩解度、溶出速度的改變
化學變化: 水解, 氧化,還原,光解,異構化,聚合,脱羧 生物變化:黴敗
2.藥物的化學降解途徑
4.藥物製劑穩定化的方法
①控制温度②調節PH③改變溶劑④控制水分及濕度⑤遮光⑥驅逐氧氣或充惰性氣體:CO2、N2⑦加入抗氧劑或金屬離子絡合劑⑧其他方法：改進劑型或生產工藝(製成固體劑型、微囊或包合物,採用直接壓片或包衣工藝)，製備穩定的衍生物，加入乾燥劑或改善包裝 水溶性抗氧劑: 焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉 偏酸性藥液亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 偏鹼性藥液 油溶性抗氧劑: 2,6－二叔丁基對甲酚（BHT）、維生素E、叔丁基對羥基茴香醚（BHA） 5.藥物穩定性實驗方法 ①影響因素試驗：（強化試驗）是在比加速試驗更激烈（高温、高濕、強光）的條件下進行。原料藥要求進行此頂試驗
②加速試驗：超常條件、原料與製劑均需進,預測產品的有效期 ③長期試驗（留樣觀察法）:確定樣品貯存期和有效期 6.藥品有效期
t0.9=0.1054/k t1/2=0.693/k 三、藥物製劑配伍變化和相互作用 1. 藥物配伍使用的目的
①協同作用，增加療效②提高療效，延緩或減少耐藥性③拮抗作用，以克服不良反應 ④預防或治療合併症或多種疾病 2.藥物配伍變化的類型
在葡萄糖溶液中不能加入下列藥物：氫化可的鬆、氨茶鹼、卡那黴素、新生黴素、可溶性磺胺藥、華法林
3. 注射液的配伍變化原因
①溶劑組成改變②PH的改變③緩衝容量④離子作用⑤直接反應⑥鹽析作用⑦配合量⑧混合順序⑨反應時間⑩氧與二氧化碳的影光敏感性成分的'純度 4. 配伍變化的處理方法
①改變貯存條件②改變調配次序③改變溶劑或添加助溶劑④調整溶液PH⑤改變有效成分或改變劑型
四、藥品的包裝與貯存 1.藥品包裝的分類
I類：指直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器（如塑料輸液袋或瓶、液體或固體藥用塑料瓶等）
II類：指直接接觸藥品,但便於清洗，在實際使用過程中，經清洗後需要並可以消毒來菌的藥品包裝用材料、容器（如輸液瓶膠塞、玻璃口服液瓶、玻璃輸液瓶等）
III類：指I、II類以外其它可能直接影響藥品質量的藥品包裝用材料、容器（如鋁塑組合蓋、輸液瓶鋁蓋等） 2. 藥品存儲和養護
①色標管理：合格為綠色，不合格為紅色，待定為黃色 ②搬運和堆垛要求
③藥品堆垛距離: 垛間距不小於5釐米，與
頂距設施間距不小於30釐米,地面距不小於10釐米
④分類儲存管理
⑤温、濕度條件：冷庫（2－10°C）、陰涼庫（20°C以下）、或常温庫（10－30°C），相對濕度均應保持35%－75%之間 ⑥中藥材、中藥飲片儲存 ⑦特殊藥品在存儲 第三節藥學專業知識 新藥研發中臨牀試驗
I期 初步的臨牀藥理學及人體安全性評價試驗 20~30健康人 II期 治療作用初步評價階段 大於100例患者 III期 治療作用確證階段大於300例患者
IV期 新藥上市後應用研究階段 常見病不少於2000例
第三章 藥物固體制劑和液體制劑與臨牀應用
第一節 固體制劑 一、概述
１. 固體制劑分類：①按不同劑型分類，分為散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑 ②按藥物釋放速度快慢分類，速釋固體制劑、緩控釋固體制劑和普通固體制劑 2．固體制劑特點：
①穩定性好，工藝成熟，成本低
②藥物在體內先溶解後被吸性進入血液循環 ③劑量容易控制
④貯存、運輸、服用及攜方便 3. 散劑與顆粒劑檢查項目
1. 散劑特點
① 粒徑小、比表面積大、易分散、起效快 ② 外用時覆蓋面大，有保護、收斂作用 ③ 製備簡單，劑量準確，便於特殊羣體服用
④ 包裝、貯存、運輸及攜帶方便，但對光、濕、熱敏感的藥物不宜製成散劑
2．顆粒劑特點(與散劑比)
①分散性、附着性、團聚性、引濕性較小
②服用方便，可加添加劑如着色劑和矯味劑，提高順應性 ③採用不能性質的材料進行包衣，可防潮、緩釋、腸溶等 ④可有效止散劑各組分由於密度或密度差異面離析 三、片劑
(一)分類：①含片②舌下片：避免肝臟首過效應③口腔貼片④咀嚼片⑤可溶片⑥泡騰片⑦陰道片與陰道泡騰片⑧腸溶片
①硬度：適中，在50N以上為好 ②脆碎度：小於1% ③色澤均勻，外觀光潔④重量差異 ⑤崩解度或溶出度⑥含量均勻度：小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物⑦衞生學要求 片劑重量差異：<0.3g, ±7.5%； ≥0.3g ±5.0% 崩解時限：分散片、可溶片為3分鐘
舌下片、泡騰片為5分鐘
普通片劑的崩解時限是15分鐘 薄膜衣片為30分鐘 糖衣片為1小時
腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化現象，在PH6.8磷酸鹽緩衝液中1小時內全部溶解並通過篩網等
(四)片劑的常用輔料
常用縮寫：MC：甲基纖維素 EC：乙基纖維素 HPC：羥丙基纖維素HPMC：羥丙甲基纖維素 HPMCP：羥丙甲纖維素酞酸酯
HPMCAS：醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯 CMC－Na：羧甲基纖維素鈉 CMS－Na：羧甲基澱粉鈉 MCC：微晶纖維素
PVP：聚維酮 聚乙烯比咯烷酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇
CAP：醋酸纖維素酞酸酯 鄰苯二甲酸醋酸 Eudragit E：丙烯酸樹脂
