2017《臨牀藥理學》考點解析:藥物相互作用

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2017《臨牀藥理學》考點解析:藥物相互作用

1、※藥物相互作用(drug interaction):同時或先後應用兩種或兩種以上的藥物時,所引起的藥物療效的變化或藥物不良反應的產生。

  2、藥物相互作用的方式:

①藥物相互作用的方式體外藥物相互作用,即製劑之間可以發生物理化學反應

②藥代動力學方面藥物相互作用,即影響藥物的ADME過程

③藥效學方面藥物相互作用,即影響藥物的藥理效應

  1、 體外藥物相互作用分為三種情況:

①藥物間發生相互作用,使藥效發生變化(靜脈輸液時,又稱配伍禁忌)

②固體制劑成分中假如的賦形劑與藥物發生作用(一般影響藥物的生物利用度)

③藥物與容器的相互作用(硝酸甘油與塑料容器結合失活)

  2、 動力學方面藥物相互作用

(1)對藥物吸收的影響:

a)pH的影響:應用抗酸藥後,提高了胃腸道的pH,此時如果同服弱酸性的藥物,由於弱酸性藥物在鹼性環境中解離部分增多,故吸收減少。

b)胃腸道轉運體的影響:參與藥物轉運的轉運體主要有:有機陰離子轉運多肽、有機陽離子轉運體、寡肽轉運體、P-糖蛋白、多藥耐藥相關蛋白、乳腺癌耐藥蛋白

c)離子與藥物的.相互作用:鈣鹽可與四環素類形成難吸收的絡合物;鐵劑可降低四環素及青黴胺的吸收;氫氧化鋁凝膠影響乙胺丁醇、地高辛的吸收。

d)胃腸運動的影響:抗膽鹼藥物(阿托品)可使胃排空延緩,使有些藥物的峯濃度降低,達峯時間變慢;

食物的影響:左旋多巴競爭結合蛋白質,高蛋白飲食影響左旋多巴的吸收

(2)組織分佈影響 主要表現在藥物與血漿蛋白結合的競爭

競爭蛋白結合部位: 當同時應用多種藥物時,它們有可能在蛋白結合部位發生競爭,使某一藥被置換出來變成遊離型,加大了遊離型的比例,可能加大了該藥的毒性。

改變組織分佈量 :華法林置換出呋塞米,導致過度利尿,水電解質紊亂

(3)藥物代謝影響

酶誘導 一些藥物能增加肝微粒體酶合成,加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。(苯巴比妥、苯妥英鈉 )

酶抑制 肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制,使另一藥物的代謝減少,作用加強或延長。(氯黴素 、雷尼替丁 )

(4)藥物排泄影響

a)腎小球濾過: 結合型藥物不能通過腎小球濾過膜,遊離型藥物,分子大小適當者可經腎小球濾過膜進入原尿。

b)腎小管分泌:有酸性藥物載體和鹼性藥物載體,當兩種相同載體的藥物並用,可出現競爭抑制。

c) 腎小管重吸收:影響因素有藥物的脂溶性、解離型與不解離型比例以及腎小管濾液的pH值

(5)中西藥物的藥動學相互影響

  3、藥效學方面藥物相互作用

藥物效應的協同作用: 藥理效應相同或相似的藥物,如合用可發生協同作用,表現為聯合用藥的效果等於或大於單用效果之和。

藥物效應的拮抗作用: 藥物效應相反,或發生競爭性或生理性拮抗作用的藥物合用,表現為聯合用藥時的效果小於單用效果之和。

  4、※嚴重的不良藥物相互作用

高血壓危象

嚴重低血壓反應

心律失常

呼吸麻痺

低血糖反應

嚴重骨髓抑制

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